Domatinostat (4SC-202)

目錄號：S7555 Purity: 99.9%

Domatinostat (4SC-202)是一種選擇性的I類HDAC抑制劑，對HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分別為1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也對Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表現(xiàn)出抑制活性。Phase 1。

Domatinostat (4SC-202) Chemical Structure

CAS: 910462-43-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1226.26	現(xiàn)貨
25mg	3894.76	現(xiàn)貨
100mg	8170.29	現(xiàn)貨
1g	32678.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.9%

99.9

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
CRL-8294	Cell viability assay	72?h	IC50=260 nM	30885250
MyLa	Cell viability assay	72?h	IC50=190 nM	30885250
CRL-2105	Cell viability assay	72?h	IC50=170 nM	30885250
HTB-176	Cell viability assay	72?h	IC50=370 nM	30885250
Se-Ax	Cell viability assay	72?h	IC50=250 nM	30885250
HuT 78	Cell viability assay	72?h	IC50=330 nM	30885250
點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

HDAC3 (Cell-free assay)	HDAC2 (Cell-free assay)	HDAC1 (Cell-free assay)	HDAC11 (Cell-free assay)	HDAC5 (Cell-free assay)	點擊更多
0.57 μM	1.12 μM	1.20 μM	9.7 μM	11.3 μM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在HeLa細(xì)胞中，4SC-202誘導(dǎo)組蛋白H3高度乙酰化，EC50 為1.1 μM。4SC-202通過干擾有絲分裂紡錘體的正常發(fā)育誘導(dǎo)G2/M細(xì)胞周期阻滯，并引起紡錘體塌陷和多個成核中心。此外，4SC-202對人癌癥細(xì)胞系表現(xiàn)出廣譜抗腫瘤活性，IC50 為0.7 μM。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	Ac α-tubulin / Ac Histone H3 / Ac Histone H4 Cyclin A / Cyclin B1 / Cyclin D1 / Cyclin E / p21 Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 / H3K4me2 / H3K9ac		27250763
	Growth inhibition assay	Cell viability IC50		27250763

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，4SC-202具有較高的口服生物利用度，并表現(xiàn)出高代謝穩(wěn)定性和低血漿清除率。在A549 NSCLC 異種移植和RKO27結(jié)腸癌模型中，4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表現(xiàn)出顯著的強(qiáng)抗腫瘤活性。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01344707	Completed	Advanced Hematologic Malignancies	4SC AG	March 2011	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]http://www.4sc.de/wp-content/uploads/4SC-202-Poster-EORTC-Berlin-2010.pdf [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26831668/

參考文獻(xiàn)

[1]http://www.4sc.de/wp-content/uploads/4SC-202-Poster-EORTC-Berlin-2010.pdf
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26831668/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	447.51	分子式	C₂₃H₂₁N₅O₃S
CAS號	910462-43-0	SDF	Download Domatinostat (4SC-202) SDF
Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N3C=CC(=C3)C=CC(=O)NC4=CC=CC=C4N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (198.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (198.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (198.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.450mg/ml (9.94mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL89mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.450mg/ml (1.01mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Do you have suggestions about the in vivo formulation of it?

回答：
For in vivo study, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O with solubility up to 10mg/ml for it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Domatinostat (4SC-202)

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