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RRx-001
RRx-001 是一種新型的表觀遺傳調(diào)節(jié)劑，具有潛在的放射增敏活性。在人類腫瘤細胞中，它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD)，與血紅蛋白結(jié)合并在低氧情況下驅(qū)動RBC介導的氧化還原反應。RRx-001 可觸發(fā)凋亡，并具有抗腫瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα檢查點通路的下調(diào)因子。
RRx-001 Chemical Structure
CAS: 925206-65-1
產(chǎn)品質(zhì)控
RRx-001相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | RRx-001 是一種新型的表觀遺傳調(diào)節(jié)劑，具有潛在的放射增敏活性。在人類腫瘤細胞中，它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD)，與血紅蛋白結(jié)合并在低氧情況下驅(qū)動RBC介導的氧化還原反應。RRx-001 可觸發(fā)凋亡，并具有抗腫瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα檢查點通路的下調(diào)因子。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | RRx-001通過干擾glucose 6 phosphate dehydrogenase (G6PD)發(fā)揮其抗增殖作用，G6PD是磷酸戊糖途徑的關鍵酶。在你三種不同的癌細胞系中（Hep G2, CACO-2和HT-29），RRx-001影響葡萄糖和G6PD酶活性。RRx-001抑制G6PD活性、以濃度依賴性方式增加葡萄糖消耗。RRx-001通過ROS/RNS的生成誘導p53和PARP-1。它通過干擾、破壞處于快速增值細胞中的3種至關重要的代謝需求:生物能學、大分子生物合成和細胞胞質(zhì)氧化還原內(nèi)穩(wěn)態(tài)的操控，來發(fā)揮其抗癌活性。RRx-001還能在腫瘤細胞中介導Nrf2的核轉(zhuǎn)運以及其下游HO-1和NQO1的表達。除了表觀遺傳的改變，RRx-001通過多效機制如氧化還原信號、氧化還原誘導的許多不同信號通路（如Nrf2、p53、PARP剪切、HIF1α、G6PD活性）的失調(diào)來發(fā)揮作用。在細胞發(fā)生DNA雙鏈斷裂時，RRx-001誘導p53和p21的活性，下調(diào)癌細胞的能量和新陳代謝。它通過調(diào)控ROS/RNS的生成，是Nrf2-ARE信號通路的有效激活劑。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類癌細胞系HEP-G2, HT-29, CACO-2 | ||
| 濃度 | 5, 50, 100 μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 應用MTT proliferation assay kit來對細胞生長和增殖進行檢測。將5×103細胞接種于96孔板的每一孔中，用（或不用）化合物對之進行處理。培養(yǎng)時間最長達72小時。然后向每孔中加入10 μL MTT試劑，孵育3 h。將培養(yǎng)基移除，加入100 μL Crystal Dissolving Solution，檢測570 nm處的吸收光值。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | RRx-001在富集周皮細胞和α-SMA血管的腫瘤中，具有短期血流量再分配的作用。RRx-001具有良好的耐受性，而沒有劑量受限的毒副作用。在小鼠中，它不僅能促進Nrf2的核轉(zhuǎn)運、也能上調(diào)SCC VII腫瘤中的內(nèi)源性Nrf2的表達。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C3H 小鼠/SCID 小鼠 |
| Dosages | 15 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02096341 | Terminated | Malignant Solid Tumor|Lymphomas |
EpicentRx Inc. |
April 2014 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 268.02 | 分子式 | C5H6BrN3O5 |
| CAS號 | 925206-65-1 | SDF | Download RRx-001 SDF |
| Smiles | C1C(CN1C(=O)CBr)([N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (201.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL (52.23 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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