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PF-3716556
PF-3716556是一種有效的，選擇性的P-CAB鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸抑制劑，在離子滲透和離子密集檢測(cè)中，抑制豬H+，K+-ATPase活性，抑制胃酸分泌，對(duì)Na+，K+-ATPas沒有作用活性，用于治療胃食管返流疾病。
PF-3716556 Chemical Structure
CAS: 928774-43-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.44%
99.44
PF-3716556相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PF-3716556是一種有效的，選擇性的P-CAB鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸抑制劑，在離子滲透和離子密集檢測(cè)中，抑制豬H+，K+-ATPase活性，抑制胃酸分泌，對(duì)Na+，K+-ATPas沒有作用活性，用于治療胃食管返流疾病。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PF-03716556是一種有效的，選擇性耐酸泵拮抗劑，在離子滲透和離子密集檢測(cè)中，抑制豬的H+，K+-ATPase活性，pIC50分別是是 6.026 和7.095。PF-03716556用于治療胃食管反流疾病。在體外實(shí)驗(yàn)中，PF-03716556對(duì)H+，K+-ATPase具有高度選擇性，而對(duì)Na+，K+-ATPase沒有活性。PF-03716556對(duì)豬，犬和人類的酶沒有物種選擇性。PF-03716556的作用具有競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠和狗動(dòng)物模型中，PF-03716556抑制胃酸分泌。PF-03716556具有長(zhǎng)效作用，單次劑量下具有30分鐘的最大作用效果，連續(xù)注射5天沒有明顯的耐藥信號(hào)。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 大鼠 |
| Dosages | 1–10毫克/千克; 1 毫升/千克 | |
| Administration | 靜脈注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 394.47 | 分子式 | C22H26N4O3 |
| CAS號(hào) | 928774-43-0 | SDF | Download PF-3716556 SDF |
| Smiles | CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (197.73 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 78 mg/mL (197.73 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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