一二三四区视频,亚洲少妇熟女色,日本久热无码视频网,欧美国产日韩大尺度,亚洲a视频,久久少妇一区二区,日韩999无码视频,刺激久久久久久久,啊啊啊啊不要啊在线

Pracinostat (SB939)

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2453.15 現(xiàn)貨
5mg 1710.51 現(xiàn)貨
10mg 3016.13 現(xiàn)貨
50mg 7117.39 現(xiàn)貨
200mg 12039.3 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
MDA-MB-435 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-435 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.48 μM 24119555
HCT116 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.24 μM 24119555
NCI-H460 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human NCI-H460 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.22 μM 24119555
MCF7 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.17 μM 24119555
OVCAR5 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human OVCAR5 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.61 μM 24119555
HepG2 Antiplasmodial assay 53 hrs Antiplasmodial activity against exoerythrocytic-stage of Plasmodium berghei ANKA infected in human HepG2 cells after 53 hrs by DAPI staining-based method, IC50 = 0.15 μM. 28241112
Sf9 Function assay 2 hrs Inhibition of recombinant human HDAC-2 expressed in baculovirus infected insect Sf9 cells using Fluor de Lys as substrate preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 10 mins by fluorescence assay, Ki = 0.016 μM. ChEMBL
HEK293-F Function assay 2 hrs Inhibition of recombinant human HDAC-8 expressed in HEK293-F cells using Fluor de Lys as substrate preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 10 mins by fluorescence assay, Ki = 0.016 μM. ChEMBL
Sf9 Function assay 2 hrs Inhibition of recombinant human HDAC-1 expressed in baculovirus infected insect Sf9 cells using Fluor de Lys as substrate preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 10 mins by fluorescence assay, Ki = 0.016 μM. ChEMBL
HepG2 Antimalarial assay Antimalarial activity against exo-erythrocytic form of Plasmodium berghei infected in human HepG2 cells, IC50 = 0.15 μM. 24904967
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 Pracinostat (SB939) 是一種有效的pan-HDAC抑制劑，IC50為40-140 nM，除了HDAC6例外，對(duì)III型同工酶SIRT I沒(méi)有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。
特性 SB939是最好的HDAC抑制劑，且是S*BIO Pte 公司的領(lǐng)先候選藥。
靶點(diǎn)
HDAC10
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC5
(Cell-free assay)		 HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC4
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
40 nM 43 nM 47 nM 49 nM 56 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

SB939作用于III型同工酶SIRT I沒(méi)有抑制效果。與作用于結(jié)腸和前列腺癌細(xì)胞系相比，SB939作用于皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞和白血病細(xì)胞效果更好, IC50為50 nM (H9皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞)到170 nM (HEL92.1.7紅白血病細(xì)胞)。SB939濃度為100 μM對(duì)正常人類皮膚成纖維細(xì)胞也沒(méi)有抑制效果。SB939作用于HCT-116細(xì)胞，誘導(dǎo)組蛋白H3乙?；? α-tubulin的乙酰化作用, 降低視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤在絲氨酸807/811位點(diǎn)磷酸化，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。
激酶實(shí)驗(yàn) HDAC酶實(shí)驗(yàn)
用于體外研究，SB939溶于DMSO (儲(chǔ)存濃度為10 mM)。HDAC 酶實(shí)驗(yàn)：I, II，和IV型同工酶實(shí)驗(yàn)在384孔板上進(jìn)行，使用熒光HDAC活性實(shí)驗(yàn)。反應(yīng)液包括2.5或5 μL HDAC同工酶,實(shí)驗(yàn)buffer (25 mM Tris-HCl, pH 為7.5; 137 mM NaCl; 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2，和1 mg/mL BSA), 不同濃度的SB939或DMSO,及熒光脫乙?；傅孜?Flour de LysTM ，全部反應(yīng)體積為33 μL。實(shí)驗(yàn)中使用的同工酶不同，則底物濃度也不同(HDAC1為1μM，HDACs 2-5為250 μM，HDAC6為50 μM, HDACs 7-10為625 μM)。在室溫下溫育2小時(shí)，加入16 μL Flour de LysTM 顯影劑，獲得熒光團(tuán)，而得到乙?；傅孜?。 再次溫育10分鐘后，使用微型板讀數(shù)器在460nm處測(cè)定發(fā)射光值。使用Xlfit軟件測(cè)定IC50值，使用Cheng-Prusoff 公式: IC50/(1+[底物濃度]/Km)計(jì)算Ki值
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Colo205, HCT-116, A2780, PC3, A2780, DU145, MCF7, BT549, MDA-MB231, T47D, NHI-H460, A549等等。
濃度 1.5 nM 到100 μM.
孵育時(shí)間 96小時(shí)
方法

細(xì)胞接種在96孔板上，黏著細(xì)胞擱置24小時(shí)，懸浮細(xì)胞擱置2小時(shí)，然后加入SB939處理。加入1% 溶劑進(jìn)行實(shí)驗(yàn),實(shí)驗(yàn)持續(xù)96小時(shí)。根據(jù)說(shuō)明書，針對(duì)黏著細(xì)胞使用CyQUANT 細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)試劑，針對(duì)懸浮細(xì)胞使用CellTiter96 Aqueous細(xì)胞增殖試劑盒，加入濃度為100 μM到1.5 nM.的SB939，全部體積為100 μL。使用XLfit軟件測(cè)定IC50值。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-JAK2 / JAK2 / p-STAT5 / STAT5 / p-FLT3 / FLT3 22829971
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更強(qiáng)的藥物動(dòng)力學(xué)效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg劑量處理HCT-116移植瘤，選擇性刺激腫瘤組織生長(zhǎng)。SB939按100 mg/kg劑量處理攜帶HCT-116腫瘤的鼠，腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于腫瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有較好的吸收, 分配, 代謝, 和分泌等藥物屬性，且安全。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶HCT-116移植瘤模型的雌性BALB/c 裸鼠
Dosages 25, 50, 75, 或100 mg/kg.
Administration 口服飼喂或者靜脈注射處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02118909 Completed
Healthy Volunteers|Non-smokers
Helsinn Healthcare SA
 May 2014 Phase 1
NCT02058784 Completed
Healthy Volunteers|Moderate to Heavy Smokers|Non-smokers
Helsinn Healthcare SA|Celerion
 February 2014 Early Phase 1
NCT01112384 Completed
Metastatic Sarcoma
NCIC Clinical Trials Group|S*BIO|Canadian Cancer Trials Group
 October 21 2010 Phase 2
NCT00741234 Completed
Solid Tumors|Hematologic Malignancies|Myelodysplastic Syndrome
S*BIO
 April 2007 Phase 1
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197387/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 358.48 分子式

C20H30N4O2
CAS號(hào) 929016-96-6 SDF Download Pracinostat (SB939) SDF
Smiles CCCCC1=NC2=C(N1CCN(CC)CC)C=CC(=C2)C=CC(=O)NO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (200.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 27 mg/mL (75.31 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

請(qǐng)輸入您的姓名
請(qǐng)輸入您的郵箱地址 請(qǐng)輸入一個(gè)有效的郵箱地址
請(qǐng)寫點(diǎn)東西給我們
在線咨詢
聯(lián)系我們
保定市| 阳西县| 梓潼县| 盖州市| 神农架林区| 班玛县| 赞皇县| 体育| 嘉兴市| 婺源县| 张家界市| 五台县| 历史| 河北省| 精河县| 岳普湖县| 油尖旺区| 乌兰浩特市| 上犹县| 大安市| 出国| 武威市| 桂阳县| 穆棱市| 通渭县| 宣恩县| 宁河县| 巫山县| 大同县| 宣汉县| 闻喜县| 宣恩县| 盐池县| 丰县| 宝兴县| 海兴县| 获嘉县| 宜君县| 宁城县| 安丘市| 广州市|