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RG-7112
別名: RO5045337
RG7112 (RO5045337)是一種口服具有活性的選擇性p53-MDM2抑制劑，HTRF IC50為18 nM。
RG-7112 Chemical Structure
CAS: 939981-39-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
RG-7112相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nutlin-3a Nutlin-3 Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b YH239-EE MX69 Milademetan (DS-3032) | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| SJSA1 | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.3 μM. | 24900694 | |
| RKO | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.4 μM. | 24900694 | |
| HCT116 | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.5 μM. | 24900694 | |
| SJSA1 | Antiproliferative assay | 1 hr | Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50 = 0.581 μM. | 24456472 | |
| SJSA1 | Cytotoxicity assay | 16 hrs | Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50 = 0.581 μM. | 24601644 | |
| MDA-MB-435 | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 9.9 μM. | 24900694 | |
| SW480 | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 16.6 μM. | 24900694 | |
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | RG7112 (RO5045337)是一種口服具有活性的選擇性p53-MDM2抑制劑，HTRF IC50為18 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | RG7112是有效的選擇性MDM2拮抗劑，是一種Nutlin家族成員，目前處于I期臨床研究。RG7112以高親和力結(jié)合MDM2(KD為10.7 nM)，阻斷其與p53在體外的相互作用。RG7112–MDM2復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)表明，小分子結(jié)合到MDM2的p53口袋，模擬重要p53氨基酸殘基的相互作用。RG7112治療表達(dá)野生型p53的癌細(xì)胞，能夠激活p53通路，導(dǎo)致細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡。RG7112對(duì)一組腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性。然而，其抗凋亡活性大相徑庭，在MDM2基因擴(kuò)增的骨肉瘤細(xì)胞中觀察到最優(yōu)反應(yīng)。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | MDM2 / PARP / Cleaved PARP p-TP53 / PUMA / Survivin |
|
30022047 | |
| Immunofluorescence | p53 / p21 |
|
30022047 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30022047 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | RG7112激活體內(nèi)p53途徑，并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。RG7112對(duì)負(fù)荷人異種移植物的小鼠在無毒性濃度下口服給藥引起增殖/凋亡生物標(biāo)志物劑量依賴性改變，以及腫瘤抑制和退化。值得注意的是，在LNCaP 異種移植腫瘤中，RG7112與化學(xué)去勢(shì)具有高度協(xié)同作用。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | SJSA-1，SJSA-1luc2，和 MHM 異種移植的 Balb/c 裸鼠 |
| Dosages | 25–200 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 726.28 | 分子式 | C38H48Cl2N4O4S |
| CAS號(hào) | 939981-39-2 | SDF | Download RG-7112 SDF |
| Smiles | CCOC1=C(C=CC(=C1)C(C)(C)C)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCN(CC3)CCCS(=O)(=O)C)(C)C4=CC=C(C=C4)Cl)(C)C5=CC=C(C=C5)Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (137.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (137.68 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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