JNJ-38877605

目錄號(hào)：S1114 Purity: 99.99%

JNJ-38877605是一種ATP競爭性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于200種其他酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶選擇性高600倍。Phase 1。

JNJ-38877605 Chemical Structure

CAS: 943540-75-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
2mg	570.98	現(xiàn)貨
5mg	1231.97	現(xiàn)貨
10mg	2201.04	現(xiàn)貨
50mg	6315.13	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

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JNJ-38877605相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	SGX-523 PHA-665752 Foretinib (GSK1363089, XL880) SU11274 BMS-777607 Tivantinib Tepotinib (EMD-1214063) PF-04217903 Savolitinib (AZD6094) MGCD-265 analog Merestinib (LY2801653) Golvatinib (E7050) MK-2461 NPS-1034 BMS-794833 Sodium L-Ascorbyl-2-Phosphate (SAP) AMG-208 Glesatinib AMG 337 NVP-BVU972 S49076 Terevalefim Pulsatilla saponin D Glumetinib Bozitinib	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述
human EBC1 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human EBC1 cells after 72 hrs, IC50=9.5 nM
human MKN45 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MKN45 cells after 72 hrs, IC50=10.9 nM
human SNU5 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human SNU5 cells after 72 hrs, IC50=15.8 nM
mouse BAF3/TPR-Met cells?	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against mouse BAF3/TPR-Met cells after 72 hrs, IC50=17.6 nM
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生物活性

產(chǎn)品描述

JNJ-38877605是一種ATP競爭性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于200種其他酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶選擇性高600倍。Phase 1。

特性

JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met催化活性抑制劑。

靶點(diǎn)

c-Met

4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met抑制劑，IC50為4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met選擇性比作用于其他200多種不同酪氨酸和絲蘇氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和組成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 劑量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45細(xì)胞，明顯降低Met和 RON磷酸化,是侵襲性生長中另外一種關(guān)鍵因素。最新研究顯示JNJ-38877605作用于GTL16細(xì)胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的調(diào)節(jié)分泌。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-EGFR / EGFR / p-FAK / FAK / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK p-MET / HSP27 / p-HSP27 / HSP70 / HSP90		31695034

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	JNJ-38877605每天按40 mg/kg劑量口服給藥攜帶GTL16移植瘤的小鼠72小時(shí)，明顯降低血漿中人類IL-8(從0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(從0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同劑量處理，血液中uPAR濃度也降低50%以上。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	6周大的，在右后側(cè)皮下注射GTL16細(xì)胞的免疫缺陷雌性nu/nu小鼠
	Dosages	≤40 mg/kg/day
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00651365	Terminated	Neoplasms	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.\|Ortho Biotech Inc.	February 2008	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]http://www.mindcull.com/data/american-association-for-cancer-research/aacr-2008-american-association [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21464397/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21500189/

參考文獻(xiàn)

[1]http://www.mindcull.com/data/american-association-for-cancer-research/aacr-2008-american-association
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21464397/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21500189/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	377.35	分子式	C₁₉H₁₃F₂N₇
CAS號(hào)	943540-75-8	SDF	Download JNJ-38877605 SDF
Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3C(C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)(F)F)C=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (132.5 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL ( (98.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (79.50mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol儲(chǔ)備液加到50μL Tween 80中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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