Peficitinib (ASP015K)

別名: ASP015K, JNJ-54781532 中文名稱：佩非西替尼

目錄號(hào)：S7650 Purity: 99.69%

Peficitinib是一種口服具有生物活性的 JAK 抑制劑。Phase 3。

Peficitinib (ASP015K) Chemical Structure

CAS: 944118-01-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1180.49	現(xiàn)貨
25mg	3913.07	現(xiàn)貨
100mg	7944.3	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.69%

99.69

Peficitinib (ASP015K)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib (SB1518) TG101209 NVP-BSK805 2HCl Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride FLLL32 CEP-33779 WHI-P154 Cerdulatinib (PRT062070) AZ 960 Decernotinib (VX-509) Itacitinib (INCB39110) BMS-986165 (Deucravacitinib) Solcitinib XL019 ZM 39923 HCl BMS-911543 Curcumol Oclacitinib?maleate PF-06651600 (Ritlecitinib) Brepocitinib (PF-06700841) Creatine BD750 Pyridone 6 JANEX-1 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Selective JAK3 inhibitor 1 Brevilin A Ivarmacitinib FM-381 WHI-P97 SAR-20347 Oclacitinib	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號(hào)通路庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Peficitinib是一種口服具有生物活性的 JAK 抑制劑。Phase 3。

靶點(diǎn)

JAK

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ASP015K抑制IL-2-誘導(dǎo)的人T細(xì)胞增殖，比EPO-誘導(dǎo)的人紅白血病細(xì)胞的增殖具有更高的效能。在人全血中，ASP015K抑制STAT5磷酸化(pSTAT5)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠AIA模型中，ASP015K (p.o.)顯著減少足腫脹和踝關(guān)節(jié)骨質(zhì)破壞概率。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02760342	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Inc	May 15 2016	Phase 1
NCT02586194	Completed	Patients With Impaired Hepatic Function	Astellas Pharma Inc	December 28 2015	Phase 1
NCT02603497	Completed	Patients With Impaired Renal Function	Astellas Pharma Inc	November 24 2015	Phase 1
NCT02531191	Completed	Healthy Volunteers	Astellas Pharma Inc	June 21 2015	Phase 1
NCT02117505	Completed	Healthy	Janssen Research & Development LLC	April 2014	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28117214/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28117214/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	326.39	分子式	C₁₈H₂₂N₄O₂
CAS號(hào)	944118-01-8	SDF	Download Peficitinib (ASP015K) SDF
Smiles	C1C2CC3CC(C2)(CC1C3NC4=C5C=CNC5=NC=C4C(=O)N)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.250mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL65mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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