Tamibarotene

別名: Am 80 中文名稱：他米巴羅汀

目錄號：S4260 Purity: 99.98%

Tamibarotene(Am 80)是特異性的RAR-alpha/beta激動劑, 用于治療全反式視黃酸耐受的急性白血病。

Tamibarotene Chemical Structure

CAS: 94497-51-5

規(guī)格	價格	庫存
50mg	800.79	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Tamibarotene相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	RAR RXR	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	TTNPB (Arotinoid acid) AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 BMS493 AR7	點擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述
NB4 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human NB4 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.81 μM
HL60 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.94 μM
K562 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=42.37 μM
HL60 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human HL60 cells, IC50=6 μM
Jurkat cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human Jurkat cells, IC50=17.3 μM
MOLT4 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human MOLT4 cells, IC50=19.5 μM
U937 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human U937 cells, IC50=20.2 μM
COS-1 cells	Function assay		Transcriptional activation in COS-1 cells expressing Retinoic Acid Receptor alpha (RAR alpha)
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生物活性

產(chǎn)品描述

Tamibarotene(Am 80)是特異性的RAR-alpha/beta激動劑, 用于治療全反式視黃酸耐受的急性白血病。

靶點

RARα

RARβ

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤細胞和內(nèi)皮細胞的生長，并顯著抑制通過血管內(nèi)皮生長因子刺激的內(nèi)皮細胞的生長。Tamibarotene對骨髓基質(zhì)細胞（BMSCs）有小的生長抑制，但顯著抑制通過共培養(yǎng)的骨髓瘤細胞抑制內(nèi)皮細胞的遷移。Tamibarotene抑制VEGF誘導(dǎo)的血管內(nèi)皮生長因子受體的磷酸化。在小鼠角膜中，VEGF顯著抑制VEGF誘導(dǎo)的體外管樣結(jié)構(gòu)的形成和新生血管的形成。 Tamibarotene誘導(dǎo)的HL-60細胞粘附到內(nèi)皮細胞比全反式維甲酸（ATRA）低38％，Tamibarotene誘導(dǎo)NB4細胞粘附到內(nèi)皮細胞的能力和ATRA相當(dāng)，它誘導(dǎo)HL-60細胞的CD38基因的轉(zhuǎn)錄，通過含有內(nèi)含子1的DR-RARE誘導(dǎo)早期基因轉(zhuǎn)錄，通過RARE缺乏5'-側(cè)翼區(qū)誘導(dǎo)晚期基因表達。Tamibarotene誘導(dǎo)HL-60細胞中的早期基因表達，導(dǎo)致比ATRA低的CD38誘導(dǎo)。 Tamibarotene具有可忽略的對外周血單核細胞的生長抑制，但對HTLV-I感染T細胞系和ATL細胞的標(biāo)記的生長抑制很強。在HTLV-I感染T細胞系中，Tamibarotene使細胞停留在細胞周期的G1期，并誘導(dǎo)細胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA結(jié)合，并減少參與G1/S期細胞周期的過渡和凋亡蛋白表達。Tamibarotene也抑制JunD的表達，從而抑制AP-1的DNA結(jié)合。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Tamibarotene治療顯著降低小鼠的腦中不溶的Aβ水平，特別的Aβ（42），而它對可溶的Aβ水平的沒有明顯效果。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04905407	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Syros Pharmaceuticals	August 26 2021	Phase 2
NCT02807558	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	Syros Pharmaceuticals	September 20 2016	Phase 2
NCT00985530	Terminated	Acute Promyelocytic Leukemia	Northwestern University\|CytRx\|Cephalon	October 2009	Phase 1
NCT00520208	Completed	Acute Promyelocytic Leukemia	CytRx	September 2007	Phase 2

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15843826/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393419/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18771528/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571405/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15843826/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393419/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18771528/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571405/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	351.44	分子式	C₂₂H₂₅NO₃
CAS號	94497-51-5	SDF	Download Tamibarotene SDF
Smiles	CC1(CCC(C2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)(C)C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.500mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL70mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.150mg/ml (3.27mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 23mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.500mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL70mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.550mg/ml (1.56mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 11mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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