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CPI-613 (Devimistat)
僅限科研使用
CPI-613 (Devimistat)
Devimistat (CPI-613) 是一種Lipoate類(lèi)似物，在NCI-H460 細(xì)胞系中抑制線粒體酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干擾腫瘤細(xì)胞線粒體代謝。CPI-613 可誘導(dǎo)胰腺癌細(xì)胞的凋亡。Phase 2。
CPI-613 (Devimistat) Chemical Structure
CAS: 95809-78-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.03%
99.03
CPI-613 (Devimistat)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | ALDH1A | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-6780 Gossypol Acetate Emodin AGI-5198 Brequinar (DUP785) NCT-503 BAY 2402234 (Orludodstat) GAPDH Antibody [A19L10] Vorasidenib (AG-881) SW033291 Gossypol Vidofludimus Enoxolone RRx-001 Brequinar Sodium Alda-1 Farudodstat Daidzin 3-Nitropropionic acid (3-NP) BAY 1436032 GSK2837808A Merimepodib NCT-501 ML390 Alpha-Mangostin DS-1001b (DS 1001) AG-120 (racemic) Isovaleramide Gimeracil BVT 2733 G6PDi-1 CBR-5884 R162 GSK864 IDH1 Antibody [B18K9] G6PD activator AG1 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Devimistat (CPI-613) 是一種Lipoate類(lèi)似物，在NCI-H460 細(xì)胞系中抑制線粒體酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干擾腫瘤細(xì)胞線粒體代謝。CPI-613 可誘導(dǎo)胰腺癌細(xì)胞的凋亡。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外，CPI-613對(duì)多種腫瘤細(xì)胞系，包括H460人肺癌細(xì)胞和Saos-2 人肉瘤細(xì)胞，產(chǎn)生選擇性毒性，EC50分別為120 μM 和120 μM。CPI-613干擾H460癌細(xì)胞線粒體代謝，包括以時(shí)間和藥物劑量依賴(lài)的方式抑制PDH復(fù)合物活性和細(xì)胞膜電位損失。此外，在H460人肺癌細(xì)胞和Saos-2人肉瘤細(xì)胞中，CPI-613 (240 μM)也會(huì)誘導(dǎo)凋亡性和非凋亡性細(xì)胞死亡。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | pE1α p-AMPK / AMPK |
|
25165100 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CPI-613(25 mg/kg)在胰腺腫瘤細(xì)胞(BxPC-3)的人異種移植模型中具有有效的抗癌活性。同樣的，CPI-613 (10 mg/kg)也會(huì)在H460人非小細(xì)胞肺癌小鼠模型中產(chǎn)生顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。此外，CPI-613在預(yù)期治療劑量范圍內(nèi)，在許多動(dòng)物模型中產(chǎn)生很少，或沒(méi)有副作用毒性，在小鼠體內(nèi)具有100 mg/kg的最大耐受劑量。 |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | BxPC-3 和 H460 細(xì)胞皮下注射到CD1 nu/nu小鼠的背側(cè) |
| Dosages | ≤25 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05926206 | Withdrawn | Metastatic Pancreatic Adenocarcinoma |
University of Michigan Rogel Cancer Center |
July 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03793140 | Active not recruiting | Lymphoma|Leukemia |
Memorial Sloan Kettering Cancer Center|City of Hope Medical Center|Massachusetts General Hospital|M.D. Anderson Cancer Center|George Washington University |
December 31 2018 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 388.59 | 分子式 | C22H28O2S2 |
| CAS號(hào) | 95809-78-2 | SDF | Download CPI-613 (Devimistat) SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CSCCC(CCCCC(=O)O)SCC2=CC=CC=C2 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 77 mg/mL (198.15 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。
* 必填項(xiàng)
常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法
問(wèn)題 1:
How to dissolve it for in vivo applications?
回答：
It is a suspension in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 at 30mg/ml, and is for oral gavage.
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