Daprodustat (GSK1278863)

中文名稱：達普司他

目錄號：S8171 Purity: 99.80%

Daprodustat (GSK1278863)是一種具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制劑。Phase 2。

Daprodustat (GSK1278863) Chemical Structure

CAS: 960539-70-2

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1203.97	現(xiàn)貨
25mg	3660.96	現(xiàn)貨
100mg	8763.32	現(xiàn)貨
1g	32678.19	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.80%

99.80

Daprodustat (GSK1278863)相關產(chǎn)品

相關靶點	HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3	點擊展開
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相關化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Daprodustat (GSK1278863)是一種具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制劑。Phase 2。

靶點

HIF-PH

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GSK1278863誘導了有效的EPO反應，并且激活了紅細胞生成的非EPO機制。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05682326	Recruiting	Anaemia	GlaxoSmithKline	September 6 2023	Phase 3
NCT05951192	Active not recruiting	Anemia\|Renal Insufficiency Chronic\|Renal Anemia	USRC Kidney Research\|GlaxoSmithKline	July 1 2023	Phase 4
NCT04640311	Completed	Anaemia	GlaxoSmithKline	December 18 2020	Phase 1

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26827289/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26827289/

化學信息&溶解度

分子量	393.43	分子式	C₁₉H₂₇N₃O₆
CAS號	960539-70-2	SDF	Download Daprodustat (GSK1278863) SDF
Smiles	C1CCC(CC1)N2C(=O)C(C(=O)N(C2=O)C3CCCCC3)C(=O)NCC(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 4 mg/mL ( (10.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL ( (12.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( (25.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.125mg/ml (0.32mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL2.5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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