Reboxetine mesylate

別名: PNU 155950E, FCE20124 mesylate 中文名稱：甲磺酸瑞波西汀

目錄號(hào)：S3199 Purity: 99.97%

Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124)是一種降低腎上腺素重新吸收的抑制劑，抑制[³H]小鼠下丘腦突觸體對(duì)碘化鉀的吸收量和[³H]5-HT小鼠紋狀體突觸對(duì)碘化鉀吸收的K_i值分別為8.2nM和1070nM。

Reboxetine mesylate Chemical Structure

CAS: 98769-84-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1150.32	現(xiàn)貨
10mg	901.86	現(xiàn)貨
50mg	3856.09	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Reboxetine mesylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

norepinephrine reuptake

8.2 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Reboxetine計(jì)量依賴性且完全抑制[3H]-多巴胺攝取到人去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)體(hNET)，在Madin–Darby狗腎(MDCK)細(xì)胞中，Ki值為11 nM。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Reboxetine劑量依賴性且有效抑制藍(lán)斑核神經(jīng)元放電，在大鼠中ED50為191 μg/kg。Reboxetine對(duì)藍(lán)斑核神經(jīng)元的抑制能夠被α2拮抗劑piperoxan (1.5 mg/kg, IV)逆轉(zhuǎn)。Reboxetine劑量依賴性逆轉(zhuǎn)小鼠體內(nèi)reserpine誘導(dǎo)的眼瞼痙攣和低體溫癥。Reboxetine逆轉(zhuǎn)reserpine誘導(dǎo)的瞼痙攣和低體溫癥，在大鼠體內(nèi)，ED50分別為10 mg/kg和3 mg/kg (p.o.)。 Reboxetine顯著減少DSM-III-R驚恐性障礙癥患者驚恐發(fā)作的次數(shù)和驚恐癥狀。Reboxetine也會(huì)提高漢米爾頓抑郁評(píng)定量表，霍普金斯癥狀檢查表-90，和希恩傷殘量表的分?jǐn)?shù)。復(fù)發(fā)性DSM-III-R重度抑郁患者的治療期間，與安慰劑相比，Reboxetine顯著降低復(fù)發(fā)率(22% vs. 56%)，并且具有較大的維持響應(yīng)的累積概率。Reboxetine能夠有效防止抑郁癥狀的復(fù)發(fā)。 Reboxetine (0.3 mg/kg-20 mg/kg)急性全身性給藥劑量依賴性增加大鼠額葉皮質(zhì)中細(xì)胞外去甲腎上腺素，而不影響細(xì)胞外血清素。Reboxetine (20 mg/kg)也會(huì)增加大鼠額葉皮質(zhì)中細(xì)胞外多巴胺。Reboxetine長(zhǎng)期給藥14天，提高大鼠額葉皮質(zhì)中細(xì)胞外去甲腎上腺素和多巴胺的基礎(chǔ)濃度，并且大大凈增加細(xì)胞外去甲腎上腺素和多巴胺，而不影響血清素。 Reboxetine劑量依賴性減少~60%的尼古丁自給藥。Reboxetine (5.6 mg/kg)重復(fù)給藥減少尼古丁自給藥和蔗糖響應(yīng)。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00886886	Completed	Mood Disorder\|Substance-related Disorders\|Amphetamine-related Disorders	University Hospital Basel Switzerland	April 2009	Phase 1
NCT00141128	Completed	Urinary Incontinence Stress	Pfizer	December 2005	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10812041/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11838623/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10401920/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12093597/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12388649/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10812041/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11838623/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10401920/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12093597/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12388649/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	409.5	分子式	C₁₉H₂₃NO₃.CH₄O₃S
CAS號(hào)	98769-84-7	SDF	Download Reboxetine mesylate SDF
Smiles	CCOC1=CC=CC=C1OC(C2CNCCO2)C3=CC=CC=C3.CS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 82 mg/mL (200.24 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 82 mg/mL (200.24 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 82 mg/mL (200.24 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Reboxetine mesylate

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