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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. EAAT
  4. LDN-212320

LDN-212320 (LDN-0212320) 是谷氨酸轉(zhuǎn)運體 (GLT-1)/興奮性氨基酸轉(zhuǎn)運體 2 (EAAT2) 的激活劑。LDN-212320 (LDN-0212320) 通過上調(diào)海馬和 ACC 星形膠質(zhì)細胞 GLT-1 的水平來預防傷害性疼痛。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

LDN-212320

LDN-212320 Chemical Structure

CAS No. : 894002-50-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥737
In-stock
5 mg ￥670
In-stock
10 mg ￥1072
In-stock
25 mg ￥2144
In-stock
50 mg ￥3323
In-stock
100 mg ￥4985
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 EAAT 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

LDN-212320 (LDN-0212320) is a glutamate transporter (GLT-1)/excitatory amino acid transporter 2 (EAAT2) activator (at translational level). LDN-212320 (LDN-0212320) prevents nociceptive pain by upregulating astroglial GLT-1 expression in the hippocampus and ACC[1][2].

IC50 & Target

EAAT2

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Astrocyte EC50
1.8 μM
Compound: 7-4
Increase of EAAT2 expression in mouse primary astrocytes after 24 hrs by Western blot analysis relative to GAPDH protein expression
Increase of EAAT2 expression in mouse primary astrocytes after 24 hrs by Western blot analysis relative to GAPDH protein expression
[PMID: 21875806]
Astrocyte EC50
2.6 μM
Compound: 7-4
Increase of EAAT2 expression in mouse primary astrocytes after 24 hrs by Western blot analysis relative to beta-actin protein expression
Increase of EAAT2 expression in mouse primary astrocytes after 24 hrs by Western blot analysis relative to beta-actin protein expression
[PMID: 21875806]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

LDN-212320 (10 或 20 mg/kg，腹腔注射) 可顯著減輕福爾馬林誘發(fā)的傷害性行為[1]。
LDN-212320 (10 或 20 mg/kg，腹腔注射) 可顯著逆轉(zhuǎn)福爾馬林引起的海馬依賴性行為受損。此外，LDN-212320 (10 或 20 mg/kg，腹腔注射) 可增加海馬和 ACC 中 GLT-1 的表達[1]。
LDN-212320 (20 mg/kg，腹腔注射) 可顯著降低福爾馬林誘導的海馬和 ACC 中 ERK 磷酸化 (一種傷害性標志物)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice[1].
Dosage: 10 or 20 mg/kg.
Administration: IP 24 h before the injection of formalin.
Result: Significantly attenuated licking and biting behavior during both phases 1 and 2 in a dose-dependent manner compared to formalin-injected mice.
Significantly (P < 0.01 or P < 0.001) reduced the licking and biting behavior.
Significantly increased preference for the displaced object (F3, 13 = 28.03, P < 0.01) compared to formalin-injected mice.
Significantly (P < 0.001) increased interaction time with the displaced object compared to formalin-injected mice.
分子量

293.39

Formula

C17H15N3S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to gray

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (170.42 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4084 mL 17.0422 mL 34.0843 mL
5 mM 0.6817 mL 3.4084 mL 6.8169 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

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