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  2. Cell Cycle/DNA Damage Autophagy
  3. Checkpoint Kinase (Chk) Autophagy
  4. Rabusertib

Rabusertib (LY2603618) 是一種有效的選擇性的 Chk1 抑制劑，IC50 為 7 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CAS No. : 911222-45-2

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥836
In-stock
1 mg ￥348
In-stock
5 mg ￥760
In-stock
10 mg ￥1184
In-stock
25 mg ￥2316
In-stock
50 mg ￥3564
In-stock
100 mg ￥5196
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
500 mg   詢(xún)價(jià)  
1 g   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

    Rabusertib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancers (Basel). 2023 Jan 30;15(3):850.

    Prexasertib (5 μM; 24 h) decreases CHK1 expression in HepG2 and Huh-7 cells and increases γ-H2AX level.

    查看 Checkpoint Kinase (Chk) 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Rabusertib (LY2603618) is a potent and selective inhibitor of Chk1 with an IC50 of 7 nM.

    IC50 & Target[1]

    Chk1

    7 nM (IC50)

    Chk2

    12000 nM (IC50)

    PDK1

    893 nM (IC50)

    CAMK2

    1550 nM (IC50)

    VEGFR3

    2128 nM (IC50)

    MET

    2200 nM (IC50)

    JNK1

    4930 nM (IC50)

    RSK2

    5700 nM (IC50)

    NTRK1

    12000 nM (IC50)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO IC50
    28.1 μM
    Compound: LY2603618
    Inhibition of human ERG expressed in CHO cells at -80 mV holding potential by automated patch clamp assay
    Inhibition of human ERG expressed in CHO cells at -80 mV holding potential by automated patch clamp assay
    		[PMID: 30986571]
    JeKo-1 IC50
    0.92 μM
    Compound: LY2603618
    Inhibition of human JeKo1 cells incubated for 72 hrs by cellTiter 96 aqueous one solution reagent based assay
    Inhibition of human JeKo1 cells incubated for 72 hrs by cellTiter 96 aqueous one solution reagent based assay
    		[PMID: 30986571]
    MV4-11 IC50
    0.869 μM
    Compound: LY2603618
    Inhibition of human MV411 cells incubated for 72 hrs by cellTiter 96 aqueous one solution reagent based assay
    Inhibition of human MV411 cells incubated for 72 hrs by cellTiter 96 aqueous one solution reagent based assay
    		[PMID: 30986571]
    RPMI-8226 IC50
    4.381 μM
    Compound: LY2603618
    Inhibition of human RPMI8226 cells incubated for 72 hrs by cellTiter 96 aqueous one solution reagent based assay
    Inhibition of human RPMI8226 cells incubated for 72 hrs by cellTiter 96 aqueous one solution reagent based assay
    		[PMID: 30986571]
    Ramos IC50
    0.539 μM
    Compound: LY2603618
    Inhibition of human Ramos cells incubated for 72 hrs by cellTiter 96 aqueous one solution reagent based assay
    Inhibition of human Ramos cells incubated for 72 hrs by cellTiter 96 aqueous one solution reagent based assay
    		[PMID: 30986571]
    Z-138 IC50
    0.368 μM
    Compound: LY2603618
    Inhibition of human Z138 cells incubated for 72 hrs by cellTiter 96 aqueous one solution reagent based assay
    Inhibition of human Z138 cells incubated for 72 hrs by cellTiter 96 aqueous one solution reagent based assay
    		[PMID: 30986571]
    體外研究
    (In Vitro)

    Rabusertib (LY2603618) 有效降低 Chk1 自身磷酸化，EC50 為 430 nM。用不同濃度的 Rabusertib (LY2603618) 處理 SK-N-BE(2) 細(xì)胞，經(jīng) MTT 測(cè)定可觀察到劑量依賴(lài)性細(xì)胞生長(zhǎng)抑制，IC50 為 10.81 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Rabusertib (LY2603618) (200 mg/kg) 足以在 2 小時(shí)內(nèi)抑制體內(nèi) 85% 的 Chk1 自身磷酸化。Rabusertib (LY2603618) 也能有效降低 Gemcitabine (HY-17026) 誘導(dǎo)的 Tlk 絲氨酸 695 磷酸化[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    436.30

    Formula

    C18H22BrN5O3
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (71.63 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2920 mL 11.4600 mL 22.9200 mL
    5 mM 0.4584 mL 2.2920 mL 4.5840 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (22.92 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 慈溪市| 开封县| 虎林市| 岳普湖县| 江源县| 莱西市| 弥渡县| 镇远县| 偏关县| 昭苏县| 筠连县| 庆城县| 保德县| 吐鲁番市| 澄江县| 广昌县| 永清县| 延庆县| 惠来县| 邳州市| 常熟市| 安塞县| 龙岩市| 都兰县| 晋江市| 大姚县| 昭平县| 开鲁县| 都匀市| 五大连池市| 米易县| 建始县| 泊头市| 屯留县| 漳州市| 柞水县| 突泉县| 将乐县| 湘乡市| 大方县| 连城县|