Adaptavir (DAPTA)
別名: D-Ala-peptide T-amide, peptide T
Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一種水溶性的、有效的、選擇性CCR5拮抗劑，有效地抑制特異性依賴于CD4的CCR5與gp120 Bal和CM235的結合，IC50分別為0.06 nM和0.32 nM。
Adaptavir (DAPTA) Chemical Structure
CAS: 106362-34-9
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生物活性
| 產品描述 | Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一種水溶性的、有效的、選擇性CCR5拮抗劑，有效地抑制特異性依賴于CD4的CCR5與gp120 Bal和CM235的結合，IC50分別為0.06 nM和0.32 nM。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | DAPTA是一種無毒性的實驗性抗病毒侵入的抑制劑。DAPTA有效地抑制特異性依賴于CD4的gp120 Bal、CM235與CCR5的結合，IC50分別為0.06 nM和0.32 nM。在免疫沉淀實驗中，1 nM DAPTA能夠阻止gp120/sCD4與CCR5的復合體形成。通過共聚焦顯微技術，觀察到FITC-DAPTA與CCR5+的細胞直接結合，而不與CCR5-的細胞結合，因而CCR5是一種DAPTA受體。DAPTA是CCR5介導的趨藥性的拮抗劑，作為有效的抗病毒試劑，在抗R5-tropic HIV-1分離株最為有效，而對X4-tropic laboratory分離株的效果微弱。在typical assays中，DAPTA并不抑制融合。DAPTA可增加Th2細胞因子IL-4, IL-10和IL-13的釋放，在感染的巨噬細胞中誘導有效的抑病毒狀態(tài)；同時抑制促炎性因子IL-1和TNFα的產生。因此，DAPTA增強Th2細胞因子的表達，抑制巨噬細胞病毒復制。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 單細胞源的巨噬細胞 | ||
| 濃度 | 10?12-10?7 M | |||
| 孵育時間 | 7和14天 | |||
| 方法 | 將MDM(單細胞源的巨噬細胞)以1×106細胞/mL的密度培養(yǎng)于24孔板，在含5%人源AB血清的RPMI培養(yǎng)基中培養(yǎng)7-14天。首先，用無血清的RPMI對細胞進行洗滌，然后用DAPTA對細胞進行處理，于37℃、5% CO2中孵育1-2小時。然后，洗滌細胞兩次，移除未吸收的病毒，繼續(xù)用DAPTA處理細胞。收集第7天和第14天的上清液（處理14天時，在第7天更新培養(yǎng)基和藥物），檢測p24抗原。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | DAPTA的處理使得血漿中炎性因子IL-1, IL-6和TNFα的水平降低。Peptide T(DAPTA)能夠阻止神經元細胞gp120相關的細胞死亡，從而阻止gp120相關的神經系統(tǒng)缺陷。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 5 μg/100 μl | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00951743 | Unknown status | HIV Infections |
Rapid Laboratories Inc. |
July 2009 | Phase 2 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 856.88 | 分子式 | C35H56N10O15 |
| CAS號 | 106362-34-9 | SDF | Download Adaptavir (DAPTA) SDF Download Adaptavir (DAPTA) SDF |
| Smiles | CC(C(C(=O)N)NC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C)N)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (116.7 mM) |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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