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Immunology & Inflammation
Interleukins inhibitor
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Immunology & Inflammation related modulator
Ossirene (AS101)
僅限科研使用
Ossirene (AS101)
Ossirene (AS101)，一種有效的體內(nèi)體外免疫調(diào)節(jié)劑，是新型的IL-1beta轉(zhuǎn)化酶的抑制劑。
Ossirene (AS101) Chemical Structure
CAS: 106566-58-9
產(chǎn)品質(zhì)控
Ossirene (AS101)相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ossirene (AS101)，一種有效的體內(nèi)體外免疫調(diào)節(jié)劑，是新型的IL-1beta轉(zhuǎn)化酶的抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 對capase-1處理以AS101，AS101以劑量依賴方式抑制其酶活性。AS101在外周血單核細胞和人HaCat角質(zhì)細胞中，顯著減少其IL-18和IL-1的活性形式。AS101的抑制作用不涉及NO或干擾素（NO和干擾素是IL-18生成的調(diào)節(jié)因子），其作用不影響mRNAs水平，可能是通過轉(zhuǎn)錄后調(diào)控機制發(fā)揮作用。AS101在三種不同的細胞系HEK293, HL-60 and Rin-5f中，誘導SIRT1表達。將HEK293和HL-60細胞與0.1-2.5μg/ml AS101共孵育，將引起細胞內(nèi)PPARγ蛋白表達的減少、伴隨著SIRT1表達的升高。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人外周血單核細胞(PBMC) | ||
| 濃度 | 0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 在體外，用不同濃度的AS101處理PBMCs，1小時后，加入SAC(10-3 v/v)。24小時，收集細胞上清液，檢測其中細胞因子含量。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AS101在LPS誘導的敗血癥小鼠模型中，下調(diào)血清中IL-18和IL-1的水平，從而提高其存活率。它對輻射和化療引起的致死的、亞致死作用起到保護作用。在盲腸結(jié)扎穿孔誘導的敗血癥小鼠中，AS101也具有有益作用。AS101處理的大鼠中，肝臟和腎臟的SIRT1蛋白水平顯著升高。在體內(nèi)，AS101能阻止胰島素耐受性的發(fā)展。AS101通過改變胰島素水平影響SIRT1相關(guān)的代謝通路。AS101可阻止2型糖尿病中的高血糖癥、高脂飲食+Streptozotocin的大鼠疾病模型的一些癥狀。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | c57BL/6J和BALB/c小鼠 |
| Dosages | 10 μg/mouse | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01943630 | Unknown status | External Genital Warts |
BioMAS Ltd |
January 2015 | Phase 2 |
| NCT01010373 | Suspended | Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome |
BioMAS Ltd |
January 2015 | Phase 2 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 312.05 | 分子式 | C2H4Cl3O2Te.H4N |
| CAS號 | 106566-58-9 | SDF | Download Ossirene (AS101) SDF |
| Smiles | C1CO[Te](O1)(Cl)(Cl)Cl.[NH4+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (198.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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