Levobetaxolol HCl
別名: AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride 中文名稱：左旋倍他洛爾
Levobetaxolol (AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride)高親和力作用于克隆的人β1和β2受體，Ki分別為0.76 nM和32.6 nM。
Levobetaxolol HCl Chemical Structure
CAS: 116209-55-3
產品質控
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生物活性
| 產品描述 | Levobetaxolol (AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride)高親和力作用于克隆的人β1和β2受體，Ki分別為0.76 nM和32.6 nM。 | ||||
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| 特性 | 作用于β1選擇性比作用于β2高89倍。 | ||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Levobetaxolol 作用于克隆的人β1和β2受體，及豚鼠心房β1，氣管β2和大鼠結腸β3受體，產生強效的拮抗活性，IC50分別為33.2 nM, 2970 nM 和709 nM。Levobetaxolol (Ki= 16.4 nM) 作用于人非色素睫狀上皮細胞，抑制Isoproterenol誘導的cAMP產生，效果比Dextrobetaxolol(Ki= 2.97 μM)顯著。Levobetaxolol（局部應用）可保護視網膜神經節(jié)細胞免受不同類型傷害。Levobetaxolol作用于大鼠皮層，取代[3H]-Nitrendipine 作用于L-型電壓依賴性鈣通道受體，IC50為29.5 μM。Levobetaxolol降低NMDA-刺激的45Ca2+流入，降低47.3%。Levobetaxolol（局部應用）降低缺血/再灌注損傷引起的b波振幅。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Levobetaxolol(150 mg)治療患高眼壓的獼猴，比Dextrobetaxolol更有效, 降低25.9%眼壓。 Levobetaxolol(20 mg/kg)處理光誘導的視網膜病變大鼠模型，顯著保護視網膜功能，導致RPE和外核層顯著加厚。Levobetaxolol(20 mg/kg) 導致bFGF上調10倍， CNTF mRNA水平上調2倍，這些營養(yǎng)因子都能抑制許多物種視網膜變性。 |
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|---|---|---|
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 343.89 | 分子式 | C18H29NO3.HCl |
| CAS號 | 116209-55-3 | SDF | Download Levobetaxolol HCl SDF |
| Smiles | CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOCC2CC2)O.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (200.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 69 mg/mL (200.64 mM) Ethanol : 69 mg/mL (200.64 mM) |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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