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Mirin
Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)復(fù)合體抑制劑，能夠抑制Mre11相關(guān)的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依賴的ATM的激活。
Mirin Chemical Structure
CAS: 1198097-97-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.79%
99.79
Mirin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | ATM ATR | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | KU-55933 VE-821 KU-60019 Ceralasertib (AZD6738) Berzosertib (VE-822) AZ20 AZD0156 AZD1390 CP-466722 Elimusertib (BAY 1895344) Schisandrin B ETP-46464 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Gartisertib (M4344, VX-803) CGK 733 AZ31 Lartesertib (M4076) AZ32 HAMNO Cinobufagin | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)復(fù)合體抑制劑，能夠抑制Mre11相關(guān)的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依賴的ATM的激活。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Mirin抑制了DSB誘導(dǎo)的ATM活化，ATM依賴性的下游靶點(diǎn)Nbs1和Chk2的磷酸化以及MRN依賴性的ATM在Ser1981位點(diǎn)的自磷酸化。Mirin還抑制了TOSA4細(xì)胞的G2檢查點(diǎn)以及HEK293細(xì)胞中同源依賴性的DNA修復(fù)。 在整合有HPV16 (SiHa)的細(xì)胞中，Mirin增加了HPV episomes對PA25的敏感性，使PA25的IC50降低了5倍。 mirin的預(yù)處理還降低了cisplatin處理的293細(xì)胞的細(xì)胞活性并且抑制了增殖細(xì)胞核抗原的表達(dá)。 |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 核酶試驗 | |||
| 寡聚核苷酸非發(fā)卡底物的反應(yīng)液包含25 mM MOPS (pH 7.0，60 mM KCl，0.2% Tween 20，2 mM DTT，1 mM或5 nM MnCl2 (或者5 mM MgCl2，或者5 mM CaCl2)，0.1 pmol的DNA底物，以及0.3 pmol的Mre11 (或者相等數(shù)量的Mre11和Rad50混合物)終體積10 μl，37°C孵育30 min。然后加入SDS，EDTA和proteinase K使其終濃度分別達(dá)到0.2%，5 mM和0.1 mg/ml，繼續(xù)孵育15 min。取4 μl的反應(yīng)液與4 μl的甲酰胺loading buffer混合，然后放到含有10%丙烯酰胺和7 M尿素的凝膠中。電泳之后，用熒光成像系統(tǒng)分析。寡聚核苷酸發(fā)卡底物的反應(yīng)液與非發(fā)卡底物基本相同，不同的是要加入3 pmolMre11以及反應(yīng)條件是室溫孵育過夜。非同源末端反應(yīng)液包含25 mM MOPS (pH 7.0)，60 mM KCl，0.2% Tween 20，2 mM DTT，4 mM MgCl2，2 mM MnCl2，0.5 mM ATP，4 ng質(zhì)粒DNA 10%聚乙烯乙二醇，0.01 pmol人源DNA連接酶I，以及0.06 pmol Mre11或者0.1單位E. coli 外切酶 III，終體積10 μl。在37°C孵育25 min后，加入Tween 20使其終濃度達(dá)到0.5%，用引物DAR5和DAR147進(jìn)行PCR擴(kuò)增。PCR的產(chǎn)物用TA cloning kit克隆并且用自動的ABI Capillary Genetic Analyzer進(jìn)行測序。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | HEK 293 cells | ||
| 濃度 | 100 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 人源胚胎腎細(xì)胞HEK293用添加有5熱滅活胎牛血清，青霉素(100 U/mL)，鏈霉素(100 mg/mL)的RPMI-1640培養(yǎng)基在含有5% CO2，37 °C的條件下進(jìn)行培養(yǎng)。每個48小時更換新的培養(yǎng)基。細(xì)胞接種到96-孔板上，用mirin（100 μM）預(yù)處理一小時，然后加入cisplatin后再孵育8小時和24小時。然后利用EZ-Cytox cell viability assay kit進(jìn)行MTT測試，MTT的降低值用酶標(biāo)儀在450 nm波長下進(jìn)行測定。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
18176557 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 220.25 | 分子式 | C10H8N2O2S |
| CAS號 | 1198097-97-0 | SDF | Download Mirin SDF |
| Smiles | OC1=CC=C(C=C1)\C=C2/SC(=N)NC2=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 44 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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