Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue

中文名稱：檸檬酸伊沙佐米

目錄號(hào)：S2181 Purity: 99.62%

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的類似物，來(lái)自專利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血漿中可立即水解為具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位點(diǎn)（β5），無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50/K_i為3.4 nM/0.93 nM，對(duì)β1作用效果稍弱，對(duì)β2幾乎沒有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可誘導(dǎo)自噬。Phase 3。

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Chemical Structure

CAS: 1201902-80-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1970	現(xiàn)貨
5mg	1404.25	現(xiàn)貨
50mg	7943.15	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.62%

99.62

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	20S proteasome	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MG132 Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib VR23 PI-1840 Marizomib (Salinosporamide A) KSQ-4279 (USP1-IN-1) MG-115 Isoginkgetin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

20S proteasome (Cell-free assay)	20S proteasome (Cell-free assay)
0.93 nM(Ki)	3.4 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03422874	Withdrawn	Neoplasms\|Lymphoma	Dartmouth-Hitchcock Medical Center	August 2016	Phase 1
NCT02582359	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Massachusetts General Hospital\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	January 2016	Phase 1
NCT01936532	Completed	Newly Diagnosed Multiple Myeloma	Nantes University Hospital	November 12 2014	Phase 2
NCT02168101	Completed	Multiple Myeloma	SCRI Development Innovations LLC\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	September 2014	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21724551/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30601533/ [4]https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677 + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21724551/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30601533/

[4]https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	517.12	分子式	C₂₀H₂₃BCl₂N₂O₉
CAS號(hào)	1201902-80-8	SDF	Download Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue SDF
Smiles	B1(OC(=O)CC(O1)(CC(=O)O)C(=O)O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 103 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (193.37 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	0.5% hydroxyethyl cellulose 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	10.000mg/ml (19.34mM)	以1 mL工作液為例，取10 mg此產(chǎn)品，加入到1ml的0.5% hydroxyethyl cellulose澄清溶液，混合均勻使其成為均勻懸濁液。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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