MK1064
MK1064是選擇性orexin?2 receptor拮抗劑，IC50為18 nM。
MK1064 Chemical Structure
CAS: 1207253-08-4
產(chǎn)品質(zhì)控
MK1064相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | OX1 receptor OX2 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Almorexant HCl SB-334867 EMPA SB408124 TCS-OX2-29 Orexin A (human, rat, mouse) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MK1064是選擇性orexin?2 receptor拮抗劑，IC50為18 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02549027 | Completed | Polysomnography |
Merck Sharp & Dohme LLC |
November 6 2009 | Phase 1 |
| NCT02549014 | Completed | Pharmacokinetics |
Merck Sharp & Dohme LLC |
July 6 2009 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 461.90 | 分子式 | C24H20ClN5O3 |
| CAS號 | 1207253-08-4 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=C(OC)N=C(CNC(=O)C2=CC(=CN=C2C3=NC=CC=C3)C4=CC(=CN=C4)Cl)C=C1 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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