Gandotinib (LY2784544)
Gandotinib (LY2784544)是一種有效的JAK2抑制劑，IC50為3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍。Phase 2。
Gandotinib (LY2784544) Chemical Structure
CAS: 1229236-86-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.9%
99.9
Gandotinib (LY2784544)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Gandotinib (LY2784544)是一種有效的JAK2抑制劑，IC50為3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍。Phase 2。 | |||||||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50為2.26 μM。在增殖實驗中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驅(qū)動的細胞中，具有抗增殖活性，IC50為 68 nM,而作用于野生型JAK2驅(qū)動的細胞時，IC50為1356 nM，作用于JAK3驅(qū)動的細胞時，IC50為940 nM。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | LY2784544 顯著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，閾值的有效劑量50 (TED50) 為 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F誘導的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP腫瘤負擔，在口服處理后，TED50為13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾臟，對CD71/Ter119 陽性紅系祖細胞沒有作用效果。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01520220 | Completed | Myeloproliferative Neoplasms of|Polycythemia Vera|Essential Thrombocythemia|Myelofibrosis |
Eli Lilly and Company |
June 11 2012 | Phase 1 |
| NCT01594723 | Active not recruiting | Neoplasms Hematologic |
Eli Lilly and Company |
May 22 2012 | Phase 2 |
| NCT01577355 | Completed | Healthy Male Volunteers |
Eli Lilly and Company |
April 2012 | Phase 1 |
| NCT01134120 | Completed | Myeloproliferative Disorders|Thrombocythemia Essential|Polycythemia Vera|Primary Myelofibrosis |
Eli Lilly and Company |
April 2010 | Phase 1 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 469.94 | 分子式 | C23H25ClFN7O |
| CAS號 | 1229236-86-5 | SDF | Download Gandotinib (LY2784544) SDF |
| Smiles | CC1=CC(=NN1)NC2=NN3C(=C(N=C3C(=C2)CN4CCOCC4)C)CC5=C(C=C(C=C5)Cl)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 12 mg/mL (25.53 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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