Gandotinib (LY2784544)

目錄號：S2179 Purity: 99.9%

Gandotinib (LY2784544)是一種有效的JAK2抑制劑，IC50為3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍。Phase 2。

Gandotinib (LY2784544) Chemical Structure

CAS: 1229236-86-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2625.35	現(xiàn)貨
5mg	1398.64	現(xiàn)貨
10mg	2628.02	現(xiàn)貨
50mg	7935.76	現(xiàn)貨
200mg	16298.1	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.9%

99.9

Gandotinib (LY2784544)相關(guān)產(chǎn)品

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Gandotinib (LY2784544)是一種有效的JAK2抑制劑，IC50為3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍。Phase 2。

靶點

JAK2 (V617F)	JAK2	JAK2 (Cell-free assay)	FLT3	JAK1	點擊更多
0.245 nM(Ki)	0.288 nM(Ki)	3 nM	4 nM	19.8 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50為2.26 μM。在增殖實驗中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驅(qū)動的細(xì)胞中，具有抗增殖活性，IC50為 68 nM,而作用于野生型JAK2驅(qū)動的細(xì)胞時，IC50為1356 nM，作用于JAK3驅(qū)動的細(xì)胞時，IC50為940 nM。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	LY2784544 顯著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，閾值的有效劑量50 (TED50) 為 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F誘導(dǎo)的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP腫瘤負(fù)擔(dān)，在口服處理后，TED50為13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾臟，對CD71/Ter119 陽性紅系祖細(xì)胞沒有作用效果。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01520220	Completed	Myeloproliferative Neoplasms of\|Polycythemia Vera\|Essential Thrombocythemia\|Myelofibrosis	Eli Lilly and Company	June 11 2012	Phase 1
NCT01594723	Active not recruiting	Neoplasms Hematologic	Eli Lilly and Company	May 22 2012	Phase 2
NCT01577355	Completed	Healthy Male Volunteers	Eli Lilly and Company	April 2012	Phase 1
NCT01134120	Completed	Myeloproliferative Disorders\|Thrombocythemia Essential\|Polycythemia Vera\|Primary Myelofibrosis	Eli Lilly and Company	April 2010	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://ash.confex.com/ash/2010/webprogram/Paper26828.html [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23584399/

參考文獻(xiàn)

[1]https://ash.confex.com/ash/2010/webprogram/Paper26828.html
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23584399/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	469.94	分子式	C₂₃H₂₅ClFN₇O
CAS號	1229236-86-5	SDF	Download Gandotinib (LY2784544) SDF
Smiles	CC1=CC(=NN1)NC2=NN3C(=C(N=C3C(=C2)CN4CCOCC4)C)CC5=C(C=C(C=C5)Cl)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (25.53 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (200.02 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (19.15 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.350mg/ml (5.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL47mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.780mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 15.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Gandotinib (LY2784544)

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