CGS 21680 HCl

目錄號(hào)：S2153 Purity: 99.06%

CGS 21680 HCl是一種adenosine A2 receptor激動(dòng)劑，K_i為27 nM，比作用于A1受體選擇性高140倍。

CGS 21680 HCl Chemical Structure

CAS: 124431-80-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1950.82	現(xiàn)貨
5mg	901.22	現(xiàn)貨
25mg	2601.72	現(xiàn)貨
50mg	4681.29	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.06%

99.06

CGS 21680 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Adenosine A1 receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Reversine ZM241385 SCH58261 Ciforadenant?(CPI-444) A2AR antagonist 1 Imaradenant (AZD4635) Etrumadenant (AB928) SCH-442416 DPCPX	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

CGS 21680 HCl是一種adenosine A2 receptor激動(dòng)劑，K_i為27 nM，比作用于A1受體選擇性高140倍。

靶點(diǎn)

Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)

22 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CGS 21680 HCl是一種腺苷酸A2受體激動(dòng)劑，IC50是22 nM，選擇性比A1 受體高140倍。在離體大鼠心臟灌流模型中，CGS 21680顯著增加冠狀動(dòng)脈血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高親和性(K_d = 15.5 nM)結(jié)合腺苷酸 A2受體，對(duì)單個(gè)識(shí)別位點(diǎn)的結(jié)合具有飽和性(表觀最大結(jié)合量 = 375 fmol/mg 蛋白質(zhì))。在海馬切片中，CGS 21680對(duì)前突觸和后突觸電生理學(xué)活性具有較弱的激動(dòng)劑效應(yīng)(假定Al受體介導(dǎo)的結(jié)果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介導(dǎo)的響應(yīng))。在紋狀體切片中，CGS 21680顯著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但對(duì)抑制電刺激誘導(dǎo)的多巴胺釋放不起作用。CGS 21680A是鹽酸鹽形式，CGS 21680C是CGS 21680的鈉鹽。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	CGS 21680A在10毫克/千克劑量下對(duì)自發(fā)性高血壓的大鼠口服有效，有效時(shí)間達(dá)24小時(shí)。CGS 21680A引起大鼠瞬時(shí)的（約60分鐘）心率增加。對(duì)于大鼠大腦皮層神經(jīng)元，CGS 21680是一種有效的乙酰膽堿和谷氨酸鹽受體的鎮(zhèn)靜劑。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	大鼠
	Dosages	10毫克/千克
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	535.98	分子式	C₂₃H₂₉N₇O₆.HCl
CAS號(hào)	124431-80-7	SDF	Download CGS 21680 HCl SDF
Smiles	CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)N)O)O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (186.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL ( (199.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (9.33mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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