Bindarit (AF 2838)

別名: AF?2838 中文名稱：賓達(dá)利

目錄號(hào)：S3032 Purity: 99.75%

Bindarit是天然化合物，具有特定抗炎活性，因?yàn)檫x擇性抑制炎癥趨化因子亞家族，包括單核細(xì)胞趨化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。

Bindarit (AF 2838) Chemical Structure

CAS: 130641-38-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1796.38	現(xiàn)貨
5mg	1394.08	現(xiàn)貨
25mg	3863.74	現(xiàn)貨
50mg	5478.15	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.75%

99.75

Bindarit (AF 2838)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Anti-mouse CD8α-InVivo Cl-amidine Tempol Tranilast Sinomenine Bestatin (Ubenimex) GI254023X (GI4023) Tiragolumab (anti-TIGIT) Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine Germacrone Gastrodin Acacetin Anti-mouse NK1.1-InVivo Laquinimod Y-320 Atractylenolide I Demethylzeylasteral (T-96) Thymoquinone Tomatidine Hydrochloride Liensinine Punicalagin Tryptanthrin Sanguinarine Calycosin Anti-mouse CD3ε-InVivo Flufenamic acid Lupeol Escin Tetramethylpyrazine Quercitrin Sinomenine hydrochloride Fenamic acid Micheliolide Hydroxy safflor yellow A Linarin Madecassic acid Z-Guggulsterone PMX-53 Sabatolimab (anti-TIM-3) VGX-1027 Pranlukast Eugenol Ganoderic acid A Lysionotin Scopoletin Lentinan Curculigoside Saikosaponin A Iguratimod Salvianolic acid A Scutellarein Ruscogenin Jujuboside A Astragalin Platycodin D Decursin Isovitexin 6-Shogaol Arachidonic acid Talniflumate TMN355 Phytohemagglutinin (PHA) Fucoidan Magrolimab (anti-CD47) Anti-CCL5 / RANTES Anti-mouse/human/rat CCL2 (MCP-1)-InVivo Umbelliferone Thymopentin Astilbin Bakuchiol Methyl gallate Baccatin Ⅲ Thymol Tiaprofenic acid Tabersonine Echinatin Homoplantaginin Quillaic acid Sinigrin Buddlejasaponin IVb Ginsenoside CK Kaempferitrin Wogonoside Carnosol Neochlorogenic acid Anwuligan Peiminine Notopterol Isoliensinine Ginsenoside Rc Peimine Isoliquiritin Acetylharpagide Ethyl pyruvate Pipecolic acid Eicosapentaenoic Acid (EPA) Anti-mouse CTLA-4 (CD152)-InVivo Roquinimex Vibostolimab (anti-TIGIT) Ginkgetin ABR-238901 H-Leu-Leu-OMe Hydrochloride Cobolimab (Anti-TIM-3 / HAVCR2 / CD366) Alagebrium chloride DB2313	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

Bindarit是天然化合物，具有特定抗炎活性，因?yàn)檫x擇性抑制炎癥趨化因子亞家族，包括單核細(xì)胞趨化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。

特性

Bindarit 缺乏免疫抑制效果。

靶點(diǎn)

MCP-1/CCL2

MCP-3/CCL7

MCP-2/CCL8

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Bindarit 處理，抑制人類單核細(xì)胞產(chǎn)生對(duì)細(xì)菌LPS 或 C.白色鏈珠菌反應(yīng)的單核細(xì)胞趨化蛋白-1(MCP-1)，IC50分別為 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP誘導(dǎo)的 MCP-1產(chǎn)量，與MCP-1 mRNA轉(zhuǎn)錄水平降低相關(guān)，IC50 為75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6細(xì)胞中 MCP-1產(chǎn)量，IC50為425 μM, 不會(huì)影響IL-8 或 IL-6釋放。 Bindarit處理，抑制 MCP-1從IL-1刺激的成骨細(xì)胞系Saos-2中釋放。 Bindarit即使是最大濃度時(shí)，在體外也作用于人類 IIB-MEL-J黑色素瘤或ECs也沒(méi)有毒性，雖然其抑制MCP-1表達(dá)。 Bindarit(10-300 μM)降低大鼠血管平滑肌細(xì)胞(VSMC) 增殖，遷移，和入侵。 Bindarit 誘導(dǎo)傳統(tǒng) NF-κB通路的下調(diào)。Bindarit特定抑制p65 和p65/p50 誘導(dǎo)的 MCP-1啟動(dòng)子激活，而對(duì)其他測(cè)試的激活的啟動(dòng)子沒(méi)有作用效果，說(shuō)明 Bindarit 作為 NF-κB亞型的一個(gè)特定子集而起作用，且在全部NF-κB炎癥通路中選擇其作用靶點(diǎn)。 Bindarit調(diào)節(jié)癌細(xì)胞增殖和遷移，主要通過(guò)對(duì)TGF-β和AKT 信號(hào)的負(fù)調(diào)控。

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Bindarit 處理，抑制人類單核細(xì)胞產(chǎn)生對(duì)細(xì)菌LPS 或 C.白色鏈珠菌反應(yīng)的單核細(xì)胞趨化蛋白-1(MCP-1)，IC50分別為 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP誘導(dǎo)的 MCP-1產(chǎn)量，與MCP-1 mRNA轉(zhuǎn)錄水平降低相關(guān)，IC50 為75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6細(xì)胞中 MCP-1產(chǎn)量，IC50為425 μM, 不會(huì)影響IL-8 或 IL-6釋放。

Bindarit處理，抑制 MCP-1從IL-1刺激的成骨細(xì)胞系Saos-2中釋放。

Bindarit即使是最大濃度時(shí)，在體外也作用于人類 IIB-MEL-J黑色素瘤或ECs也沒(méi)有毒性，雖然其抑制MCP-1表達(dá)。

Bindarit(10-300 μM)降低大鼠血管平滑肌細(xì)胞(VSMC) 增殖，遷移，和入侵。

Bindarit 誘導(dǎo)傳統(tǒng) NF-κB通路的下調(diào)。Bindarit特定抑制p65 和p65/p50 誘導(dǎo)的 MCP-1啟動(dòng)子激活，而對(duì)其他測(cè)試的激活的啟動(dòng)子沒(méi)有作用效果，說(shuō)明 Bindarit 作為 NF-κB亞型的一個(gè)特定子集而起作用，且在全部NF-κB炎癥通路中選擇其作用靶點(diǎn)。

Bindarit調(diào)節(jié)癌細(xì)胞增殖和遷移，主要通過(guò)對(duì)TGF-β和AKT 信號(hào)的負(fù)調(diào)控。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Bindarit 按 50 mg/kg劑量口服給藥 NZB/W小鼠，延遲蛋白尿的發(fā)病, 顯著保護(hù)免受腎功能損傷且延長(zhǎng)NZB/W小鼠或狼瘡小鼠壽命。Bindarit 處理腎炎進(jìn)展中，完全抑制MCP-1上調(diào)。 Bindarit 處理人類黑色素瘤，抑制MCP-1，也降低腫瘤生長(zhǎng)和巨噬細(xì)胞浸潤(rùn)，使腫瘤壞死。 Bindarit作用于非-高血脂和高血脂的血管損傷的動(dòng)物模型，通過(guò)直接作用于VSMC 增殖和遷移，及通過(guò)降低新生內(nèi)膜內(nèi)巨噬細(xì)胞含量，而有效減少新生內(nèi)膜形成。 Bindarit作用于攜帶前列腺癌 PC-3M-Luc2移植瘤的小鼠，導(dǎo)致?lián)p傷性腫瘤轉(zhuǎn)移性疾病，作用于含乳腺癌4T1-Luc細(xì)胞的 Balb/c小鼠，局部腫瘤形成受損傷。此外, Bindarit 處理4T1-Luc原發(fā)性腫瘤，顯著降低腫瘤相關(guān)的巨噬細(xì)胞浸潤(rùn)，和髓細(xì)胞衍生的抑制細(xì)胞浸潤(rùn)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	患自發(fā)性自身免疫疾病的NZB/W F1 雌性小鼠
	Dosages	~50 mg/kg/day
	Administration	口服飼喂

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01269242	Completed	Coronary Restenosis	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	January 2009	Phase 2
NCT01109212	Completed	Diabetic Nephropathy	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A\|Mario Negri Institute for Pharmacological Research	March 2007	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9507220/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10477401/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056513/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17460736/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592568/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22189654/ [7]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22484917/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9507220/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10477401/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056513/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17460736/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592568/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22189654/
[7]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22484917/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	324.37	分子式	C₁₉H₂₀N₂O₃
CAS號(hào)	130641-38-2	SDF	Download Bindarit (AF 2838) SDF
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (197.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 64 mg/mL (197.3 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 29 mg/mL (89.4 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (18.49 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (101.73 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 200 mg/mL ( (616.57 mM) Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (101.73 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	10%DMSO 1 90%Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	6.600mg/ml (20.35mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL66mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到900μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	10.000mg/ml (30.83mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (3.08mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	8.000mg/ml (24.66mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL160mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Bindarit (AF 2838)

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