Dorzolamide HCl
別名: MK-507 (L-671152) HCl 中文名稱：鹽酸多佐胺
Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一種水溶性的人類carbonic anhydrase II 和 IV抑制劑，其Ki 分別為1.9 nM和31 nM，用于治療青光眼。
Dorzolamide HCl Chemical Structure
CAS: 130693-82-2
產品質控
批次：
純度：
99.96%
99.96
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生物活性
| 產品描述 | Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一種水溶性的人類carbonic anhydrase II 和 IV抑制劑，其Ki 分別為1.9 nM和31 nM，用于治療青光眼。 | ||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的強大抑制劑，能穿透鞏膜和角膜到達睫狀突，降低HCO3和房水的形成。 Dorzolamide引起視網(wǎng)膜血管擴張血管，通過三種不同的機制的直接作用導致的預收縮，以及獨立的變化的細胞外pH值。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在青光眼犬中，Dorzolamide，給藥兩次，每日三次，在第一天顯著降低眼內壓（IOP）（每天兩次為7.6毫米汞柱，并且每日三次為16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天兩次為10.4毫米汞柱以上，并每日三次為13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌輸藥物眼1天至5天）和口服methazolamide（給藥3天通過對第5天）聯(lián)用顯著降低眼壓，這種作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日兩次給藥的組合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天產生類似的眼壓下降。 在兔中，Dorzolamide鹽酸誘導了非常大的眼壓降低并且在晚上也有效。 Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼壓（IOP），分別達22％，30％和37％。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02967614 | Completed | Glaucoma|Eye Diseases|Ocular Hypertension |
Kukje Pharma |
December 2016 | Phase 1 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 360.9 | 分子式 | C10H16N2O4S3.HCl |
| CAS號 | 130693-82-2 | SDF | Download Dorzolamide HCl SDF |
| Smiles | CCNC1CC(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)C.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 37 mg/mL (102.52 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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