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Palonosetron
別名: RS25259, RS 25259 197 中文名稱：帕洛諾司瓊
Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一種5-HT3拮抗劑，Ki值為0.17 nM。它可用于治療化療引起的惡心嘔吐。
Palonosetron Chemical Structure
CAS: 135729-61-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S574001
DMSO]59 mg/mL]false]]]false]]]false
純度：
99%
99
Palonosetron相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一種5-HT3拮抗劑，Ki值為0.17 nM。它可用于治療化療引起的惡心嘔吐。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Palonosetron是 一種5-HT3受體拮抗劑，具該受體具有高結(jié)合親和力，而對(duì)其他受體僅具有十分微弱的親和力或是沒有結(jié)合親和力。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Palonosetron比一代5-HT3受體拮抗劑具有更長的半衰期和更高的結(jié)合親和力。對(duì)健康志愿者和癌癥患者給予靜脈注射后，palonosetron的血藥濃度從初始遞減到后面緩慢從身體中消除。給藥劑量0.3-90 μg/kg范圍內(nèi)，其平均最大血漿濃度和濃度-時(shí)間曲線下的面積一般與呈劑量比例相關(guān)關(guān)系（線性）。Palonosetron的分布容積約為8.3 ± 2.5 L/kg，與血漿蛋白結(jié)合率為62%。它主要是通過腎排泄和代謝途徑從體內(nèi)消除，平均終末消除半衰期約為40小時(shí)。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04486157 | Completed | Healthy |
HK inno.N Corporation |
March 18 2021 | Phase 1 |
| NCT04466046 | Completed | Postoperative Nausea and Vomiting |
Daegu Catholic University Medical Center |
September 4 2019 | -- |
| NCT03148704 | Unknown status | Palonosetron |
Cttq |
March 8 2017 | -- |
| NCT00982995 | Terminated | Nausea|Vomiting|Terminally Ill |
University of Michigan Rogel Cancer Center |
November 2010 | Phase 2 |
| NCT01074697 | Completed | Nausea|Vomiting|Genital Neoplasms Female |
Odense University Hospital|Helsinn Healthcare SA |
April 2010 | Phase 3 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 296.41 | 分子式 | C19H24N2O |
| CAS號(hào) | 135729-61-2 | SDF | -- |
| Smiles | C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (199.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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