APX-3330
別名: E3330
APX-3330 (E3330)是一種有效的選擇性APE1(Ref-1)抑制劑，其抑制 NF-κB DNA-結(jié)合活性。
APX-3330 Chemical Structure
CAS: 136164-66-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S744501
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.8%
99.8
APX-3330相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Hey-C2 cells | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human Hey-C2 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=35μM. | 20067291 | |
| Hey-C2 cells | Function assay | Inhibition of Ape1/ref-1 redox activity in presence of 0.02 mM DTT and human Hey-C2 cells nuclear extracts by EMSA, IC50=10μM. | 20067291 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | APX-3330 (E3330)是一種有效的選擇性APE1(Ref-1)抑制劑，其抑制 NF-κB DNA-結(jié)合活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外，E3330通過抑制Ape1氧化還原活性，影響成血管細胞發(fā)展。 E3330抑制人胰腺癌細胞系PANC1，XPA1，MIAPACA，BxPC3，和PK9的生長。PANC1細胞中，E3330也會促進細胞周期的結(jié)束，抑制HIF-1α的DNA結(jié)合活性和胰腺癌細胞的遷移。在JHH6細胞中，E3330通過改變APE1亞細胞轉(zhuǎn)運，防止NF-κB的功能活性，并通過阻斷氧化還原反應(yīng)介導(dǎo)的NF-κB活化，減少TNF-α 和FAs積累誘導(dǎo)的IL-6 和IL-8表達。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | PANC1細胞 | ||
| 濃度 | ~30 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | PANC1細胞置于12孔板的一個孔，并用5 到30 μM E3330處理。培養(yǎng)24，48，和72小時后，細胞用PBS洗滌，并用臺盼藍著色，細胞活性通過計數(shù)活細胞數(shù)檢測。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在患有內(nèi)毒素介導(dǎo)的肝炎的小鼠體內(nèi)，E3330 (300 mg/kg, p.o.)減弱血漿腫瘤壞死因子活性的提高，并保護小鼠免受肝損傷。在大鼠模型中，E3330 (100 mg/kg, p.o.)也會保護大鼠免受內(nèi)毒素和半乳糖誘導(dǎo)的肝損傷。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 內(nèi)毒素介導(dǎo)的肝炎小鼠 |
| Dosages | 300 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03375086 | Completed | Cancer |
Apexian Pharmaceuticals Inc. |
January 30 2018 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 378.46 | 分子式 | C21H30O6 |
| CAS號 | 136164-66-4 | SDF | Download APX-3330 SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCC(=CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)OC)OC)C)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (264.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 75 mg/mL (198.17 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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