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Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate
Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate是一種選擇性GPR40激動(dòng)劑，在表達(dá)人GPR40的CHO細(xì)胞系中EC50為14 nM，比油酸有效400倍。
Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate Chemical Structure
CAS: 1374598-80-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.66%
99.66
Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GW9508 ONC212 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid AH7614 TC-G-1008 (GPR39-C3) JMS-17-2 NE 52-QQ57 GSK1292263 AZD1981 Caveolin-2 Antibody [L20J2] SNAP94847 hydrochloride 6-OAU Apelin-13 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | Agonist activity at human GP40 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular calcium level for 90 secs by FLIPR assay in the presence of 0.1% BSA, EC50=0.016 μM | |||
| human 1321N1 cells | Function assay | Agonist activity at human FFA1 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as calcium mobilization by fluorescence spectrophotometry, EC50=14.13 nM | |||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate是一種選擇性GPR40激動(dòng)劑，在表達(dá)人GPR40的CHO細(xì)胞系中EC50為14 nM，比油酸有效400倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 能夠比油酸更有效地激活hGPR40。 | ||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | TAK-875表現(xiàn)出有效的激動(dòng)劑活性，并對人GPR40受體表現(xiàn)出高結(jié)合親和力，Ki 為38 nM。TAK-875對大鼠GPR40受體表現(xiàn)出較弱的親和力，Ki為140 nM。TAK-875表現(xiàn)出良好的選擇性，其對FFA受體家族的其他成員幾乎沒有激動(dòng)作用，EC50 >10 μM。 TAK-875治療誘導(dǎo)CHO-hGPR40中細(xì)胞內(nèi)IP的產(chǎn)生濃度依賴性增加，EC50為72 nM，比需要更高配體濃度以激活受體的內(nèi)源性配體的激動(dòng)劑油酸(EC50為29.9 μM)更有效。在hGPR40缺失的對照組CHO細(xì)胞中，無論是TAK-875或是油酸，都不能誘發(fā)IP應(yīng)答。與Gqα介導(dǎo)的信號通路激活一致，TAK-875增加胰島β細(xì)胞中葡萄糖依賴性胰島素分泌。TAK-875對GPR40/FFA1延長的刺激不會(huì)引起胰島β細(xì)胞功能障礙或誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在糖尿病大鼠模型中，TAK-875以0.3-3 mg/kg單劑量口服給藥降低血糖波動(dòng)，并且口服葡萄糖刺激1小時(shí)之前，TAK-875給藥能夠增加口服葡萄糖耐量試驗(yàn)中的胰島素分泌。在2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠體內(nèi)，TAK-875(1-10 mg/kg p.o.)給藥明顯提高葡萄糖耐受性，并增加胰島素分泌。此外，在雄性Zucker 糖尿病肥胖大鼠體內(nèi)，TAK-875 (10 mg/kg, p.o.)顯著增加血漿胰島素水平，并降低空腹高血糖，然而在禁食的正常Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，TAK-875即使在30 mg/kg劑量，也不增強(qiáng)胰島素分泌，且不會(huì)引起低血糖。 |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 接受口服葡萄糖耐量試驗(yàn)的雌性 Wistar 肥胖大鼠 |
| Dosages | ~3 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01496443 | Completed | Pharmacokinetics |
Takeda |
January 2012 | Phase 1 |
| NCT00949091 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
Takeda |
January 2009 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 533.63 | 分子式 | C29H32O7S.1/2H2O |
| CAS號 | 1374598-80-7 | SDF | Download Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (187.39 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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