Mozavaptan

別名: OPC-31260 中文名稱：莫扎伐普坦

目錄號：S2920 Purity: 99.91%

Mozavaptan (OPC-31260)是一種新型，競爭性的vasopressin受體拮抗劑，作用于V1和V2受體，IC50分別為1.2 μM和14 nM。

Mozavaptan Chemical Structure

CAS: 137975-06-5

規(guī)格	價格	庫存
10mg	3013.24	現(xiàn)貨
100mg	10786.9	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.91%

99.91

Mozavaptan相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Vasopressin receptor 1 Vasopressin receptor 2	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Mozavaptan (OPC-31260)是一種新型，競爭性的vasopressin受體拮抗劑，作用于V1和V2受體，IC50分別為1.2 μM和14 nM。

靶點

Vasopressin receptor 2	Vasopressin receptor 1
14 nM	1.2 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Mozavaptan (OPC-31260)是一種非肽類，口服有效的，競爭性AVP抑制劑，作用于V1和V2受體，選擇性比為1:25，說明作用于V2受體選擇性相對高。 Mozavaptan (OPC-31260) 競爭性抑制AVP結(jié)合到V1和V2受體。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Mozavaptan (OPC-31260) 處理酒精麻醉狀態(tài)下的大鼠，抑制外源性AVP的抗利尿作用，這種作用具有劑量依賴性。OPC-31260按1 到 30 mg/kg 劑量口服處理正常清醒大鼠，增加尿流量，降低尿滲透壓，這種作用具有劑量依賴性。
動物實驗	Animal Models	雄性Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	10, 30, 100μg/kg
	Administration	靜脈注射

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8199714/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1387020/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8199714/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1387020/

化學信息&溶解度

分子量	427.54	分子式	C₂₇H₂₉N₃O₂
CAS號	137975-06-5	SDF	Download Mozavaptan SDF
Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=CC=CC=C43)N(C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (198.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (23.38 mM)

Water : Insoluble

4-Methylpyridine : 23 mg/mL (53.79 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 1 mg/mL ( (2.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.33 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (70.17mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol儲備液加到50μL Tween 80中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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