Diethylmaleate

別名: Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester 中文名稱：馬來(lái)酸二乙酯

目錄號(hào)：S4712 Purity: 98.17%

Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) 是Nrf2的激活劑，是馬來(lái)酸的二乙酯形式，能消耗谷胱甘肽并抑制NF-κB。

Diethylmaleate Chemical Structure

CAS: 141-05-9

規(guī)格（液體）	價(jià)格	庫(kù)存
100mg	794.85	現(xiàn)貨
500mg	2433.04	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S471202 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false 純度： 98.17%

98.17

Diethylmaleate相關(guān)產(chǎn)品

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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 免疫/炎癥分子化合物庫(kù) 小分子免疫腫瘤化合物庫(kù) NF-κB信號(hào)通路庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) 是Nrf2的激活劑，是馬來(lái)酸的二乙酯形式，能消耗谷胱甘肽并抑制NF-κB。

靶點(diǎn)

NF-κB

Nrf2

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	DEM在轉(zhuǎn)化細(xì)胞中，誘導(dǎo)DSH代謝的上調(diào)，癌癥途徑、趨化因子信號(hào)、細(xì)胞因子受體以及粘著斑的下調(diào)。DEM可能通過(guò)調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)化細(xì)胞的微環(huán)境而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。DEM對(duì)轉(zhuǎn)化細(xì)胞具有劑量依賴性細(xì)胞毒性。0.25 mM的DEM能夠減少細(xì)胞生存能力到75%。將細(xì)胞用DEM和GSHe處理，能夠抑制DEM誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。DEM對(duì)轉(zhuǎn)化細(xì)胞的處理可在多個(gè)數(shù)量級(jí)增加ROS的產(chǎn)生。除此之外，DEM激活MAPK信號(hào)通路，誘導(dǎo)激活ERK（Thr 202/204）的磷酸化。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	轉(zhuǎn)化細(xì)胞(tC3H10T1/2和tBALB/c)
	濃度	0.05-1 mM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	用DMSO溶解DEM，然后用DMEM進(jìn)行稀釋至工作濃度。將細(xì)胞以1×10⁴個(gè)細(xì)胞/孔的密度接種于96孔板，使其粘附過(guò)夜。然后，將細(xì)胞暴露于各種不同濃度的DEM種，或者共孵育DEM+GSHe（各0.25 mM）24小時(shí)。通過(guò)讀取570 nm處吸光值檢測(cè)細(xì)胞生存能力。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在DEM處理過(guò)的動(dòng)物中，精子能動(dòng)性和附睪精子數(shù)目顯著減少。生育狀態(tài)受到DEM的影響，其生育百分比和同胎生仔數(shù)都發(fā)生了變化。DEM所產(chǎn)生的氧化應(yīng)激，在雄性小鼠生殖能力和抗氧化防御系統(tǒng)中多種組分中，誘導(dǎo)谷胱甘肽缺乏癥。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	一系列濃度，最大值為6mmol/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24814887/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1540203/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15574414/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16941228/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17690092/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24814887/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1540203/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15574414/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16941228/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17690092/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	172.18	分子式	C₈H₁₂O₄
CAS號(hào)	141-05-9	SDF	Download Diethylmaleate SDF
密度	1.064 g/mL at 25 °C
Smiles	CCOC(=O)C=CC(=O)OCC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	2年 -20°C 液體	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	2年 -20°C 液體	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (580.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (580.78 mM)

Water : 5 mg/mL (29.03 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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