Tirofiban

別名: MK-383 中文名稱：替羅非班

目錄號(hào)：S3085 Purity: 99.28%

Tirofiban (MK-383)是一種選擇性GPIIb/IIIa拮抗劑，可以抑制血小板聚集，IC50為9nM。

Tirofiban Chemical Structure

CAS: 144494-65-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1205.39	現(xiàn)貨
25mg	3864.19	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S308501 5%TFA]3.02 mg/mL]false]DMSO]0.005 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.28%

99.28

Tirofiban相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ILK	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫(kù) 抗心血管疾病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Tirofiban (MK-383)是一種選擇性GPIIb/IIIa拮抗劑，可以抑制血小板聚集，IC50為9nM。

靶點(diǎn)

GPIIb/IIIa

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一種酪氨酸的非肽類衍生物，選擇性抑制GP-IIb/IIIa受體，對(duì)ɑvβ3 Vitronectin受體具有最低的作用效果。Tirofiban抑制10 μM ADP誘導(dǎo)的凝膠過濾的血小板聚集，IC50為9 nM，但是抑制人臍靜脈粘附到Vitronectin的IC50為62 μmol/L，這依賴于ɑvβ3受體。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Tirofiban（10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min連續(xù)靜注輸液360分鐘）處理犬類模型，抑制血小板與ADP和膠原的聚集反應(yīng)。 Tirofiban 按0.15μg/kg/min處理人類4小時(shí)，使出血時(shí)間增加2.5倍，且抑制97％的ADP-誘導(dǎo)的血小板聚集。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05793671	Not yet recruiting	STEMI	Assiut University	April 1 2023	Not Applicable
NCT03797729	Unknown status	ST Elevation Myocardial Infarction	Shanghai Zhongshan Hospital	May 14 2019	Phase 4
NCT01766154	Completed	Renal Insufficiency	Medicure	January 2013	Phase 1
NCT01336348	Completed	ST Segment Elevation Myocardial Infarction	Università degli Studi di Ferrara	April 2010	Phase 3
NCT00407771	Unknown status	Coronary Artery Disease	Jordan Hospital\|Merck Sharp & Dohme LLC	November 2007	Phase 4
NCT00538317	Completed	Acute Myocardial Infarction	Hospices Civils de Lyon	July 2007	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694 [2]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299 [3]https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334 [4]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799 [5]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299 + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694
[2]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299
[3]https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334

[4]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799
[5]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	440.6	分子式	C₂₂H₃₆N₂O₅S
CAS號(hào)	144494-65-5	SDF	Download Tirofiban SDF Download Tirofiban SDF
Smiles	CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

5%TFA : 3.02 mg/mL (6.85 mM)

DMSO : 0.005 mg/mL ( (0.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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