Paliperidone
中文名稱：帕利哌酮
Paliperidone，作為 Risperidone主要的活性代謝物，是一種高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗劑，用于治療精神分裂癥。
Paliperidone Chemical Structure
CAS: 144598-75-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
Paliperidone 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | MPTP Hydrochloride Penfluridol Rotundine Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride ONC206 Phenothiazine SKF38393 HCl C-DIM12 PD128907 HCl Piribedil Tiapride Hydrochloride Vanoxerine dihydrochloride Raclopride | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Paliperidone，作為 Risperidone主要的活性代謝物，是一種高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗劑，用于治療精神分裂癥。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Paliperidone濃度依賴性顯著增加Rh123和DOX在細胞內(nèi)的累積。 Paliperidone在低濃度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且僅保護SH-SY5Y免受過氧化氫損害。Paliperidone (100 μM)完全減少不同壓力誘導(dǎo)的細胞減少，而與其劑量無關(guān)。Paliperidone在許多方面比其他APDs具有更高的氧化應(yīng)激-清除作用，比如產(chǎn)生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基產(chǎn)品。 Paliperidone在最高劑量下增強多巴胺毒性，并且是唯一的AP，與多巴胺單獨處理的細胞相比，顯著增加細胞活性(8.1%)。 | |||
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Paliperidone恢復(fù)大鼠前額葉皮質(zhì)基底層細胞外的谷氨酸鹽。在大鼠中，Paliperidone也會防止急性MK-801誘導(dǎo)的細胞外谷氨酸鹽增加。 Paliperidone與Escitalopram聯(lián)合給藥恢復(fù)NE神經(jīng)元放電率的抑制和神經(jīng)元突然放電的百分比。 Paliperidone在有效劑量下以劑量依賴的方式減少咬和攻擊行為。Paliperidone導(dǎo)致攻擊行為極大減少。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06060886 | Not yet recruiting | Schizophrenia|Treatment-resistant Schizophrenia|Side Effect|Lipid Metabolism Disorders|Diabetes|NAFLD|Psychosis |
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)|Instituto de Salud Carlos III |
November 1 2023 | Phase 4 |
| NCT02532842 | Completed | Schizophrenia |
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium |
July 2015 | -- |
| NCT01584466 | Withdrawn | Schizophrenia |
University of Maryland Baltimore |
January 2014 | Not Applicable |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 426.48 | 分子式 | C23H27FN4O3 |
| CAS號 | 144598-75-4 | SDF | Download Paliperidone SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (23.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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