Telmisartan
別名: BIBR 277 中文名稱：替米沙坦
Telmisartan (BIBR 277) 是一種血管緊張素II受體拮抗劑（ARB），用于治療高血壓。
Telmisartan Chemical Structure
CAS: 144701-48-4
產品質控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Telmisartan 相關產品
| 相關產品 | PD123319 ML221 A-779 Fimasartan | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM | |||
| CV1 cells | Function assay | Agonist activity at human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by Gal4 transactivation assay, EC50=2.02 μM | |||
| CHO cells | Function assay | Antagonist activity at human AT1 receptor expressed in CHO cells measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.002 μM | |||
| HepG2 cells | Function assay | Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=0.025 μM | |||
| 點擊查看更多細胞系數據 | |||||
生物活性
| 產品描述 | Telmisartan (BIBR 277) 是一種血管緊張素II受體拮抗劑（ARB），用于治療高血壓。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Telmisartan是適度有效的（EC 50= 4.5微米），選擇性PPARγ部分激動劑，激活受體達到完全激動劑pioglitazone和rosiglitazone的最高水平的25％到30％。Telmisartan誘導3T3-L1細胞的脂肪分化。Telmisartan導致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表達減少的60％至70％。 Telmisartan，但不是 candesartan（另一ARB），以劑量依賴的方式下調RAGE mRNA水平。Telmisartan在Hep3B細胞中降低基底以及AGE誘導RAGE蛋白的表達。在Hep3B細胞中，Telmisartan劑量依賴性抑制AGE誘導ROS產生和隨后誘導CRP基因和蛋白的表達。 Telmisartan有效地促進3T3-L1前脂肪細胞的分化。在正在分化和完全分化的脂肪細胞中，Telmisartan劑量依賴性增加mRNA水平，如PPARgamma靶基因AP2和脂連蛋白。在分化脂肪細胞中，Telmisartan減弱1型11beta羥脫氫酶的mRNA水平。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-eNOS / eNOS / p-AMPKα / AMPKα p-CREB / CREB / p-p38 MAPK / p38 MAPK Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / CDK2 / Cylcin E / E2F2 |
|
24827148 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在高脂肪，高碳水化合物飲食喂養(yǎng)的大鼠中，Telmisartan促進增加熱量的消耗和防止飲食誘導的體重增加。在高脂肪，高碳水化合物喂養(yǎng)的小鼠中，Telmisartan減少內臟脂肪的積聚和降低脂肪細胞大小，比valsartan程度大得多，并且還與顯著減少的肝甘油三酯水平相關聯(lián)。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06168487 | Not yet recruiting | Prostate Cancer |
Tyler J Curiel|Dartmouth-Hitchcock Medical Center |
January 1 2024 | Early Phase 1 |
| NCT05223101 | Unknown status | Hypertension |
HK inno.N Corporation |
January 19 2022 | Phase 1 |
| NCT05040880 | Completed | Hypertension |
HK inno.N Corporation |
July 8 2021 | Phase 1 |
| NCT04736329 | Completed | Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Renal Insufficiency |
Cairo University |
February 1 2021 | Not Applicable |
| NCT05322889 | Unknown status | Neuropathic Pain|Chemotherapy Effect |
Dr. Frank Behrens|Johann Wolfgang Goethe University Hospital|Fraunhofer Institute for Molecular Biology and Applied Ecology |
April 9 2020 | Phase 2 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 514.62 | 分子式 | C33H30N4O2 |
| CAS號 | 144701-48-4 | SDF | Download Telmisartan SDF |
| Smiles | CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 15 mg/mL ( (29.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
