Omaveloxolone (RTA-408)
Omaveloxolone (RTA-408)是一種合成的三萜類化合物，其激活細胞保護轉錄因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信號。Phase 2。
Omaveloxolone (RTA-408) Chemical Structure
CAS: 1474034-05-3
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Omaveloxolone (RTA-408)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Omaveloxolone (RTA-408)是一種合成的三萜類化合物，其激活細胞保護轉錄因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信號。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | RTA408有效增加RAW 264.7細胞中Nrf2靶點基因的表達，并逆轉IFNγ-介導的Gclc表達的抑制。在一組8個人腫瘤細胞系中，RTA 408抑制生長，平均GI50值為260 nM，并且會誘導細胞凋亡。在腫瘤細胞中，RTA 408也會抑制NF-κB，并激活JNK。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | A375，NCI-H460，A2058，MDA-Mb-231，HCT116，786-0，A549，和 PANC-1 細胞 | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 對于生長抑制試驗，細胞重復兩份以3 x 103細胞/孔的密度接種到2個96孔培養(yǎng)皿。次日，一個板用RTA 408處理，另一個立即進行磺酰羅丹明B(SRB) 試驗(時間為0)。RTA 408處理板中的細胞在處理72小時后進行SRB試驗。相對于對照組細胞的生長百分比使用如下公式計算：[(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100，其中(Tz)是時間為0時的吸光值，(C)是72小時后對照組孔中的吸光值，(Ti)是藥物處理孔中的吸光值。劑量反應曲線在GraphPad Prism中計算，并計算GI50值。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在輻射誘導的皮膚炎小鼠中，1.0% RTA 408顯著減少表皮和膠原厚度，防止真皮壞死，并徹底緩和皮膚潰瘍。在大鼠皮膚中，RTA 408激活Nrf2，并誘導細胞保護基因。 RTA 408也會減輕小鼠造血急性輻射綜合征。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 輻射誘導的皮膚炎癥小鼠 |
| Dosages | 100 μL 載體中(w/v)含量為1% | |
| Administration | 局部施用 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06054893 | Not yet recruiting | Friedreich Ataxia |
Biogen |
November 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05909644 | Completed | Healthy Adult Subjects |
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Celerion|Q2 Solutions|Altasciences Company Inc.|Biogen |
July 5 2023 | Phase 1 |
| NCT03902002 | Completed | Hepatic Impairment |
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Biogen |
July 19 2019 | Phase 1 |
| NCT03931590 | Completed | Healthy Male Subjects |
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Biogen |
April 11 2019 | Phase 1 |
| NCT03664453 | Completed | Healthy |
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Biogen |
October 29 2018 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 554.71 | 分子式 | C33H44F2N2O3 |
| CAS號 | 1474034-05-3 | SDF | Download Omaveloxolone (RTA-408) SDF |
| Smiles | CC1(CCC2(CCC3(C(C2C1)C(=O)C=C4C3(CCC5C4(C=C(C(=O)C5(C)C)C#N)C)C)C)NC(=O)C(C)(F)F)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (180.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (5.4 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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