Tyrphostin AG 879
別名: AG 879
Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50為1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR選擇性高100到500倍。
Tyrphostin AG 879 Chemical Structure
CAS: 148741-30-4
產品質控
批次：
S281601
DMSO]36 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.9%
99.9
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生物活性
| 產品描述 | Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50為1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR選擇性高100到500倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AG879濃度依賴性抑制FET6αS26X細胞的生長。 AG879(10 nM)阻斷PAK1的活化，并抑制RAS誘導的NIH 3T3細胞癌變。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS轉化的NIH 3T3成纖維細胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK與PAK1的聯(lián)合。 AG 879劑量依賴性減少MCF-7細胞數(shù)量，并在0.4 mM下通過抑制DNA合成和有絲分裂，已經顯示出顯著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7細胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)減少Hsp90客戶蛋白RAF-1和HER-2的表達。在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，橫紋肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒細胞白血病(HL-60)和組織細胞淋巴瘤 (U-937)細胞系中，AG879(20 μM)顯著減少細胞增殖，并使細胞凋亡不同程度地增加。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MCF-7 細胞 | ||
| 濃度 | 20 μM | |||
| 孵育時間 | 46小時 | |||
| 方法 | 細胞在包含100 μL/孔培養(yǎng)基的96孔板中生長。10μL MTT溶液(5 mg/ml PBS)加入每孔中，在37 °C下繼續(xù)培養(yǎng)4小時。隨后，加入100μL 10% SDS的0.01 M HCl溶液。37 °C下培養(yǎng)過夜后，吸光度在550 nm下在ELISA閱讀器上使用690 nm的參考濾波器測量。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在移植HTB-114 或 HL-60的無胸腺NOD/SCID小鼠體內，AG879(2 mg)減少腫瘤生長。攜帶v-Ha-RAS轉化的NIH 3T3細胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治療使50%的小鼠完全免受RAS誘導的肉瘤，并且顯著減少生長中肉瘤的大小。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶 v-Ha-RAS 轉染的 NIH 3T3 細胞的裸鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | 在第 3，5，7，10，12，14，和 17天腹腔內給藥 | |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 316.46 | 分子式 | C18H24N2OS |
| CAS號 | 148741-30-4 | SDF | Download Tyrphostin AG 879 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)C=C(C#N)C(=S)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 36 mg/mL ( (113.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (9.47 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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