Cilomilast

別名: SB-207499 中文名稱：西洛司特

目錄號(hào)：S1455 Purity: 99.94%

Cilomilast (SB-207499)是一種有效的PDE4抑制劑，IC50為110 nM，具有抗炎活性和弱的中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性。Phase 3。

Cilomilast Chemical Structure

CAS: 153259-65-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1307.94	現(xiàn)貨
5mg	985.09	現(xiàn)貨
10mg	1704.84	現(xiàn)貨
50mg	5492.01	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

Cilomilast相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM
sf21 cells	Function assay	Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM
human peripheral blood mononuclear cells	Function assay	Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM
U937 cells	Function assay	Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

Cilomilast (SB-207499)是一種有效的PDE4抑制劑，IC50為110 nM，具有抗炎活性和弱的中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性。Phase 3。

靶點(diǎn)

LPDE4 (Cell-free assay)	HPDE4 (Cell-free assay)
100 nM	120 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Cilomilast作用于U937細(xì)胞，使cAMP含量增多，這種作用存在濃度依賴性。在分離的人類單核細(xì)胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS誘導(dǎo)的TNF-α形成時(shí)，效果差不多，IC50分別為7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都適度抑制fMLP誘導(dǎo)的人類中性白細(xì)胞脫粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白細(xì)胞活性，效果差不多，IC50分別為7.1和6.4。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	U937細(xì)胞
	濃度	0.1-10 μM
	孵育時(shí)間	5分鐘
	方法	1-2×10⁶個(gè)U937 細(xì)胞中加入Cilomilast，在37^oC下水浴1分鐘，然后加入0.1 μM PGE2 (總體積為200 μL)。再次溫育4分鐘，然后加入0.1 ml HClO₄(17.5%)終止反應(yīng), 加入0.15 ml K₂CO₃ (1.0 M)中和反應(yīng)，用醋酸鈉緩沖液稀釋到1 ml 。樣本按3000×g轉(zhuǎn)速離心10分鐘。使用購(gòu)買的試劑盒，通過放射性免疫測(cè)定測(cè)定上清液的抽樣片段。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，Cilomilast抑制人類TNFα產(chǎn)生，ED50為4.9 mg/kg。抑制TNFα產(chǎn)生時(shí)Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治療reserpine誘導(dǎo)的體溫過低時(shí)，Cilomilast (ED50為2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50為0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在時(shí)間過程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα產(chǎn)生至少持續(xù)10小時(shí)。在Balb/c鼠的慢性唑酮誘導(dǎo)的接觸敏感模型中測(cè)評(píng) Cilomilast調(diào)節(jié)體內(nèi)白細(xì)胞介素4產(chǎn)量的能力。局部處理Cilomilast(1000 μg)，抑制白細(xì)胞介素4的損傷濃度。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Balb/c, CD-1和C57B1/6 雌鼠，體重為18到25 g。
	Dosages	3, 6, 12, 25, 50 mg/kg
	Administration	飼喂法

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9808700/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435206/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22577075/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21382614/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21315169/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9808700/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435206/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22577075/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21382614/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21315169/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	343.42	分子式	C₂₀H₂₅NO₄
CAS號(hào)	153259-65-5	SDF	Download Cilomilast SDF
Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (200.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (145.59 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL ( (200.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (145.59 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL ( (200.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 35 mg/mL (101.91 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.45mg/ml (10.05mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL69mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.49mg/ml (1.43mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9.8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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