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Tripelennamine HCl

別名: Pyribenzamine HCl 中文名稱:鹽酸曲吡那敏

Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一種廣泛使用的組胺1拮抗劑(H1拮抗劑),抑制PhIP糖脂化,IC50為30 μM。

Tripelennamine HCl Chemical Structure

Tripelennamine HCl Chemical Structure

CAS: 154-69-8

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50mg 792.26 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S314601 Water]58 mg/mL]false]DMSO]2 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false 純度: 99.99%
99.99

生物活性

產(chǎn)品描述 Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一種廣泛使用的組胺1拮抗劑(H1拮抗劑),抑制PhIP糖脂化,IC50為30 μM。
靶點(diǎn)
H1 receptor
30 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Tripelennamine 是一種叔胺UDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶的底物,該酶可以催化季銨連接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒體中Tripelennamine均能抑制 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化,抑制作用既有競爭性也有非競爭性抑制。相比于一個完全中性分子在堿性溶液中的振動方式,在中性pH 時Tripelennamine氨基吡啶發(fā)色團(tuán)的振動方式是被修飾過的,這時烷基鏈質(zhì)子化。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Tripelennamine HCl (靜脈注射)造成站立馬匹中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮,而變得非常警覺,焦慮和不舒服,他們抬著頭并收緊頸部肌肉而且伴隨有過度的快速移動眼睛和耳朵,咬,吸食,快速地?fù)]動尾巴以及前肢跺腳,翻地面。Tripelennamine HCl處理后站立馬匹血紅蛋白濃度明顯上升。Tripelennamine HCl (靜脈注射) 顯著增加站立馬匹混合靜脈血O2壓力和血紅蛋白-O2飽和度,同時增加動脈和混合靜脈血中O2含量, 但是動脈到混合靜脈血中的O2濃度梯度并未受到明顯影響。 Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 靜脈注射)在馬和駱駝中的終末消除半衰期分別為2.39 和2.08 小時,身體總清除速率分別為0.97和0.84 L/小時/kg。穩(wěn)定狀態(tài)下分布體積 分別為2.87和1.69 L/kg, 這兩個藥代動力學(xué)模型中央室體積分別為1.75和1.06 L/kg.
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8117924/
  • [2]http://onlinelibrary.wiley.com.ezproxy.med.nyu.edu/doi/10.1002/jrs.2810/full
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11896018/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110101/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6294681/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 291.82 分子式

C16H21N3.HCl

CAS號 154-69-8 SDF Download Tripelennamine HCl SDF
Smiles CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 58 mg/mL (198.75 mM)

DMSO : 2 mg/mL ( (6.85 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (3.42 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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