Trapidil

別名: Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine 中文名稱：曲匹地爾，唑嘧胺

目錄號：S4736 Purity: 99.94%

Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗劑，可以抑制生成PDGF的神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的增殖。

Trapidil Chemical Structure

CAS: 15421-84-8

規(guī)格	價格	庫存
10mg	795.17	現(xiàn)貨
50mg	2433.21	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

Trapidil相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PDGFRα PDGFRβ	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	CP-673451 Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 PP121 AZD2932 Sennoside B Olaratumab (Anti-PDGFRA / CD140a) PDGF Receptor β Antibody (Rabbit mAb) [H10B5]	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗劑，可以抑制生成PDGF的神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的增殖。

靶點

PDGF

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Trapidil會破壞PDGF和PDGF受體的自分泌環(huán)，具有顯著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通過不同的生長因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）顯著地減少細(xì)胞增殖，其中，對PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有濃度依賴性并十分特異。Trapidil是一種抗血小板聚集藥物，對多種誘聚劑具有活性，如膠原、ADP、花生四烯酸、PAF和鈣離子載體。它通過阻滯thromboxane A2的生物合成并于受體水平對之進(jìn)行拮抗發(fā)揮作用。同時刺激環(huán)前列腺素的生物合成和釋放。Trapidil在骨髓細(xì)胞和造骨細(xì)胞共同培養(yǎng)的培養(yǎng)基中，強(qiáng)烈地抑制破骨細(xì)胞形成，而不影響NF-κB配體的受體激活劑（RANKL）或是造骨細(xì)胞中的護(hù)骨素的表達(dá)。除此之外，trapidil還能抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞前體向破骨細(xì)胞的分化形成。Trapidil減少RANKL誘導(dǎo)的活化T細(xì)胞核因子NFATc1的表達(dá)，而不影響c-Fos的表達(dá)。據(jù)報道，Trapidil還抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信號通路和活化的PKA。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	人類系膜細(xì)胞
	濃度	100 μg/ml
	孵育時間	96 h
	方法	通過臺盼藍(lán)染料拒染試驗和LDH試驗檢測細(xì)胞活力。將細(xì)胞接種于無血清培養(yǎng)基中，并處理以不同的分裂素和藥物。然后離心測定LDH濃度。收集超聲處理后的細(xì)胞上清液作為陽性對照。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Trapidil是抗血小板藥，對PDGF具有特異性拮抗作用，在大鼠和兔子氣囊血管成形術(shù)后，Trapidil具有抗增殖效果。在動物模型中，Trapidil對破骨細(xì)胞形成和interleukin-1誘導(dǎo)的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，沒有異常的癥狀，如體重變化、腹瀉、高燒、震顫等。
動物實驗	Animal Models	ICR小鼠
	Dosages	5 或 20 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994812/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7861694/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23928189/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994812/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7861694/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23928189/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	205.26	分子式	C₁₀H₁₅N₅
CAS號	15421-84-8	SDF	Download Trapidil SDF
Smiles	CCN(CC)C1=CC(=NC2=NC=NN12)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 41 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 41 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol : 41 mg/mL (199.74 mM)

DMSO : 41 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 41 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol : 41 mg/mL (199.74 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.05mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL41mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.29mg/ml (1.41mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 5.8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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