Vilazodone HCl

別名: EMD68843,SB659746A 中文名稱：鹽酸維拉唑酮

目錄號：S4259 Purity: 99.9%

Vilazodone(EMD68843,SB659746A)是一個組合的五羥色胺再攝取特定抑制劑（SSRI）和5-HT1A受體的部分激動劑，目前正在臨床評估抑郁癥的治療。

Vilazodone HCl Chemical Structure

CAS: 163521-08-2

規(guī)格	價格	庫存
50mg	800.75	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次： S425902 DMSO]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.9%

99.9

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相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Vilazodone(EMD68843,SB659746A)是一個組合的五羥色胺再攝取特定抑制劑（SSRI）和5-HT1A受體的部分激動劑，目前正在臨床評估抑郁癥的治療。

靶點

SSRI

5-HT1A

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Vilazodone結合人5-HT1A受體和SERT的IC 50分別為0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone對重組人與大鼠，豚鼠，小鼠和狨猴自然組織5-HT1A受體顯示高親和力（PKI≥9.3）。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Vilazodone選擇性增強大鼠前額葉皮層的血清素產(chǎn)量。在超聲發(fā)聲的焦慮大鼠模型中，Vilazodone通過行為的評價表明抗焦慮功效。在強迫游泳試驗中，單劑量Vilazodone也顯示有效。 Vilazodone（1-10 毫克/千克，口服）劑量依賴性地置換體內(nèi)[3 H] DASB（N，N-二甲基-2 -（2-氨基-4-氰基苯硫基）芐胺）結合大鼠大腦皮質和海馬，表明Vilazodone在體內(nèi)占據(jù)5 - 羥色胺轉運蛋白。在自由活動大鼠額葉皮質中，Vilazodone（10 毫克/公斤，口服）被證實會導致細胞外5-HT增加2倍，但去甲腎上腺素或多巴胺水平?jīng)]有改變。在大鼠中，Vilazodone在劑量高于5 毫克/公斤時影響了驚嚇的應激增強作用。在10毫克/千克劑量時，Vilazodone增加了驚嚇的壓力升高。Vilazodone（20 毫克/公斤和40 毫克/公斤）抑制驚嚇的應激增強作用的影響。在大鼠中，所有劑量的Vilazodone增加了驚嚇的壓力升高。在豚鼠中縫背核中，Vilazodone在100 nM時對5-HT的流出沒有影響，但在1 mM時顯著降低5-羥色胺的外排。在豚鼠中縫背核中，Vilazodone顯著增加5 - 羥色胺再吸收半衰期。

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19499624/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15740724/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507223/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19499624/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15740724/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507223/

化學信息&溶解度

分子量	477.99	分子式	C₂₆H₂₇N₅O₂.HCl
CAS號	163521-08-2	SDF	Download Vilazodone HCl SDF
Smiles	C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.75mg/ml (9.94mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL95mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.68mg/ml (1.42mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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