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Azaperone

別名: NSC 170976 中文名稱:阿扎哌隆,氮哌酮

Azaperone (NSC 170976) 是一種吡啶哌嗪和丁酰苯類抗精神病藥,具有鎮(zhèn)靜和止吐的效果,主要是在獸醫(yī)上用作鎮(zhèn)靜劑。它是Dopamine receptors的拮抗劑,能夠透過血腦屏障,結(jié)合D1和D2受體。

Azaperone Chemical Structure

Azaperone Chemical Structure

CAS: 1649-18-9

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S421901 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.93%
99.93

生物活性

產(chǎn)品描述 Azaperone (NSC 170976) 是一種吡啶哌嗪和丁酰苯類抗精神病藥,具有鎮(zhèn)靜和止吐的效果,主要是在獸醫(yī)上用作鎮(zhèn)靜劑。它是Dopamine receptors的拮抗劑,能夠透過血腦屏障,結(jié)合D1和D2受體。
靶點(diǎn)
Dopamine receptor
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Azaperone給藥后僅幾個(gè)小時(shí)會(huì)減少好斗行為,之后,經(jīng)它處理過的豬的行為與不平靜的混合的豬沒有不同。 Azaperone (2.2 mg/kg i.m.)減少豬總體好斗行為,與生理鹽水處理過的相比,從309.8 min下降到189.6 min。 Azaperone (103.1 mg)與Butorphanol (69.3 mg)結(jié)合使用,在患有慢性腎病的白色犀牛體內(nèi),會(huì)產(chǎn)生充分的肌肉松弛作用,且在小型外科干擾中,包括腹腔鏡檢查,具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。 Azaperone結(jié)合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)會(huì)引起可預(yù)測(cè)的鎮(zhèn)靜作用,在白尾鹿中平均誘發(fā)時(shí)間為9.8min。Azaperone結(jié)合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)會(huì)導(dǎo)致白尾鹿心率下降,而動(dòng)脈二氧化碳分壓增加(PaCO2)。 Azaperone (1.0 mg/kg)與Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)聯(lián)合使用會(huì)引起一個(gè)顯著的更高的去雄得分,小豬鼻內(nèi)(IN)給藥與肌內(nèi)(IM)給藥相比,在IN組,去雄得分與室溫相關(guān)。Azaperone (1.0 mg/kg)與Ketamine (15 mg/kg) 以及Climazolam (1.5 mg/kg)結(jié)合使用,會(huì)引起IN組小豬更高的心率。Azaperone (1.0 mg/kg) 與Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)結(jié)合使用,會(huì)導(dǎo)致IM組小豬更高的呼吸率,并且走路明顯加快。

  • [1]http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/016815919090095U
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3225239/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10982132/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18817017/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17929705/
  • [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1573701/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 327.4 分子式

C19H22FN3O

CAS號(hào) 1649-18-9 SDF Download Azaperone SDF
Smiles C1CN(CCN1CCCC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=N3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 65 mg/mL ( (198.53 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (103.84 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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