zipalertinib (TAS6417)

別名: CLN-081, TPC-064

目錄號(hào)：S8814 Purity: 99.86%

zipalertinib (TAS6417)是一種新型的EGFR抑制劑，靶向EGFR突變體，對(duì)野生型EGFR抑制效力較低，IC50范圍為1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。

zipalertinib (TAS6417) Chemical Structure

CAS: 1661854-97-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
2mg	1970.51	現(xiàn)貨
5mg	3870.78	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S881401 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.86%

99.86

zipalertinib (TAS6417)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002 PD153035 HCl Allitinib tosylate AEE788 (NVP-AEE788) PD153035 Pelitinib (EKB-569) Icotinib (BPI-2009H) AST-1306 Lazertinib (YH25448) Varlitinib NSC228155 Canertinib dihydrochloride Zorifertinib (AZD3759) PD168393 AZ5104 Olmutinib (BI 1482694) Nazartinib (EGF816) Pyrotinib dimaleate TAK-285 CL-387785 (EKI-785) Norcantharidin Daphnetin Almonertinib (HS-10296) EGFR Inhibitor WZ8040 Butein Chrysophanic Acid EAI045 Avitinib (Abivertinib) Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) Tuxobertinib (BDTX-189) HS-10296 hydrochloride WZ3146 Tyrphostin 9 CNX-2006 Naquotinib(ASP8273) MTX-211 Sunvozertinib AG-18 Falnidamol Cyasterone AG 555 TQB3804 BI-4020 CH7233163 (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) BLU-945 Necitumumab (anti-EGFR) 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine Rezivertinib Befotertinib mesylate	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

zipalertinib (TAS6417)是一種新型的EGFR抑制劑，靶向EGFR突變體，對(duì)野生型EGFR抑制效力較低，IC50范圍為1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。

靶點(diǎn)

EGFR(d746-750/T790M) (Cell-free assay)	TXK (Cell-free assay)	EGFR(d746-750) (Cell-free assay)	EGFR L858R (Cell-free assay)	EGFR T790M/L858R (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
1.1 nM	1.1 nM	1.4 nM	1.9 nM	2 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在所檢測(cè)的255種激酶中，除了EGFR，在濃度1000 nM以下，TAS6417還抑制其他25種激酶，IC50值是其對(duì)WT EGFR的100倍以上。TAS6417抑制TXK, BMX, HER4, TEC, BTK和JAK3，IC50值是其對(duì)WT EGFR的IC50值的10倍以下。TAS6417可抑制由多種EGFR外顯子20突變驅(qū)動(dòng)的Ba/F3細(xì)胞增殖，IC50為5.05 ± 1.33 nmol/L到150 ± 53 nmol/L之間。TAS6417對(duì)不依賴(lài)于EGFR的細(xì)胞，如NCI-H23和NCI-H460細(xì)胞沒(méi)有效果。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	LXF 2478L細(xì)胞和NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD細(xì)胞
	濃度	0-1 μM
	孵育時(shí)間	6 和 24 小時(shí)
	方法	在細(xì)胞培養(yǎng)液中加入TAS6417或afatinib，處理6或24小時(shí)。通過(guò)western blot檢測(cè)細(xì)胞中EGFR-Tyr1068, AKT-Ser473和ERK1/2-Thr202/Tyr204的磷酸化水平、BIM和Cleaved PARP的表達(dá)水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在由EGFR外顯子20插入突變所驅(qū)動(dòng)的腫瘤模型中，TAS6417可引起持續(xù)的腫瘤消退作用。TAS6417給藥后，腫瘤消退效果迅速產(chǎn)生并在整個(gè)處理治療過(guò)程中有效。藥代動(dòng)力學(xué)研究分析表明，小鼠口服50 mg/kg和100 mg/kg的TAS6417后，藥物血漿濃度將在4小時(shí)內(nèi)快速下降。TAS6417在大鼠中的有效劑量所能達(dá)到的血藥濃度峰值比在小鼠中的低，但在大鼠模型中血藥濃度更為持久穩(wěn)定，可持續(xù)達(dá)8小時(shí)。在皮膚組織中，TAS6417可抑制腫瘤組織中突變型EGFR而非野生型EGFR。TAS6417可延長(zhǎng)具有肺癌的動(dòng)物生存時(shí)間。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	在肺內(nèi)移植有NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD移植瘤的BALB/cAJcl-nu/nu小鼠
	Dosages	100 mg/kg/day 和 200 mg/kg/day
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29748209/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29748209/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	396.44	分子式	C₂₃H₂₀N₆O
CAS號(hào)	1661854-97-2	SDF	--
Smiles	CC1=CC(CN2C1=C(C3=C(N=CN=C32)N)C4=CC5=CC=CC=C5N=C4)NC(=O)C=C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (199.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	3.950mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL79mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.260mg/ml (0.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 5.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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