Varespladib (LY315920)

目錄號：S1110 Purity: 99.99%

Varespladib (LY315920)是一種有效的，選擇性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人類非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制劑，IC50為7 nM。Phase 3。

Varespladib (LY315920) Chemical Structure

CAS: 172732-68-2

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1411.48	現(xiàn)貨
50mg	6313.21	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S111003 DMSO]76 mg/mL]true]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

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生物活性

產(chǎn)品描述

Varespladib (LY315920)是一種有效的，選擇性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人類非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制劑，IC50為7 nM。Phase 3。

特性

LY315920是有效的分泌磷脂酶A2選擇性抑制劑。

靶點

hnsPLA2
(Cell-free assay)

7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY315920作用于多種不同物種，包括大鼠，兔，豚鼠，人類的血清，顯著抑制sPLA2活性，IC50分別為8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 劑量范圍作用于缺少人類 sPLA2的BAL細(xì)胞,降低人類sPLA2調(diào)節(jié)的血栓形成，這種作用存在濃度依賴性，IC50 約為0.8 μM。 LY315920 (10 μM)作用于人結(jié)膜上皮細(xì)胞系(HCjE),顯著抑制全－反式－維甲酸(RA)誘導(dǎo)的膜相關(guān)粘蛋白MUC16表達，在24小時抑制100%，在48小時抑制99%。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg劑量靜脈注射處理，抑制人類sPLA2誘導(dǎo)的從豚鼠BAL細(xì)胞釋放的血栓。ED50為16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg劑量口服或靜脈注射給藥處理表達人類sPLA2的轉(zhuǎn)基因小鼠，廢除血清sPLA2 活性，這種作用存在劑量和時間依賴性。
動物實驗	Animal Models	表達人sPLA2 蛋白的轉(zhuǎn)基因小鼠
	Dosages	≤3 mg/kg
	Administration	靜脈注射或口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01359605	Completed	Healthy Volunteers	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1
NCT01359579	Terminated	Renal Impairment	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8978844/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027849/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16249480/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8978844/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027849/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16249480/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	380.39	分子式	C₂₁H₂₀N₂O₅
CAS號	172732-68-2	SDF	Download Varespladib (LY315920) SDF
Smiles	CCC1=C(C2=C(N1CC3=CC=CC=C3)C=CC=C2OCC(=O)O)C(=O)C(=O)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (199.79 mM) Warmed with 60°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.62 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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