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C-DIM12是Nurr1的激活劑,刺激膀胱癌細胞和腫瘤中Nurr1所介導(dǎo)的細胞凋亡、抑制膠質(zhì)細胞中對NF-κB依賴的基因表達。
C-DIM12 Chemical Structure
CAS: 178946-89-9


| 相關(guān)靶點 | D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor | 點擊展開 |
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| 相關(guān)產(chǎn)品 | MPTP Hydrochloride Penfluridol Rotundine Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride ONC206 Phenothiazine SKF38393 HCl PD128907 HCl Piribedil Tiapride Hydrochloride Vanoxerine dihydrochloride Raclopride | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
| 產(chǎn)品描述 | C-DIM12是Nurr1的激活劑,刺激膀胱癌細胞和腫瘤中Nurr1所介導(dǎo)的細胞凋亡、抑制膠質(zhì)細胞中對NF-κB依賴的基因表達。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | C-DIM12在細胞系和初級神經(jīng)元中誘導(dǎo)Nurr1和DA基因表達。C-DIM12在體外抑制星形膠質(zhì)細胞炎癥信號。C-DIM12在BV-2小神經(jīng)膠質(zhì)中抑制LPS誘導(dǎo)的受NF-κB調(diào)節(jié)的基因表達,如NOS2、IL-6、CCL2等。這一抑制效應(yīng)可被Nurr1-RNAi所減弱。除此之外, C-DIM12在NF-κB-GFP報告細胞中降低NF-κB的激活反應(yīng)、增強Nurr1小膠質(zhì)細胞的核轉(zhuǎn)運。C-DIM12減少脂多糖誘導(dǎo)的p65與NOS2啟動子的結(jié)合,同時增強Nurr1與p65的結(jié)合。C-DIM12可以穩(wěn)定CoREST與NCOR2的結(jié)合。 | |||
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| 細胞實驗 | 細胞系 | HEK293細胞 | ||
| 濃度 | 100 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 用30 ng/mL TNFα以及100 μM C-DIM12處理NF-κB-GFP HEK細胞24小時。C-DIM12能有效地在TNFα處理后的HEK cells中抑制NF-κB-GFP的表達,在每一個細胞中顯著降低GFP熒光亮度。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | C-DIM12在經(jīng)MPTPp處理的小鼠中具有神經(jīng)保護作用。 | |
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| 動物實驗 | Animal Models | Transgenic NF-κB/EGFP reporter mice (C57Bl/6 background) |
| Dosages | 50?mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
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| 分子量 | 356.85 | 分子式 | C23H17ClN2 |
| CAS號 | 178946-89-9 | SDF | Download C-DIM12 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C(C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CNC5=CC=CC=C54 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (198.96 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 71 mg/mL (198.96 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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