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Prucalopride Succinate

別名: R-108512 中文名稱:琥珀酸普蘆卡必利

Prucalopride(R-108512)是一種選擇性的,高親和力5-HT4受體激動(dòng)劑,作用于與慢性便秘相關(guān)的受損的腸胃運(yùn)動(dòng),從而使排便正常。

Prucalopride Succinate Chemical Structure

Prucalopride Succinate Chemical Structure

CAS: 179474-85-2

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生物活性

產(chǎn)品描述 Prucalopride(R-108512)是一種選擇性的,高親和力5-HT4受體激動(dòng)劑,作用于與慢性便秘相關(guān)的受損的腸胃運(yùn)動(dòng),從而使排便正常。
靶點(diǎn)
5-HT4A 5-HT4B
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Prucalopride以濃度依賴性誘導(dǎo)收縮,其pEC50為7.5。Prucalopride (1 mM)顯著放大豚鼠近端結(jié)腸電刺激后的反彈收縮。Prucalopride誘導(dǎo)制備的大鼠食道的黏膜基層松弛,其pEC50為7.8,產(chǎn)生一個(gè)單相濃度-反應(yīng)曲線。 Prucalopride (0.1 μM)濃度依賴性增加豬胃環(huán)肌中電場(chǎng)刺激引起的非最大膽堿能收縮和乙酰膽堿釋放的振幅,該作用能夠被IBMX (10 μM)誘導(dǎo)和加強(qiáng)。 Prucalopride (1 μM)能夠顯著增強(qiáng)豬降結(jié)腸電誘導(dǎo)的類膽堿收縮,并且該促進(jìn)作用能夠被Rolipram顯著增強(qiáng)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

通過(guò)刺激近端結(jié)腸高振幅叢生的收縮和抑制禁食的狗的末端結(jié)腸收縮活性,Prucalopride劑量依賴性改變結(jié)腸收縮運(yùn)動(dòng)模式。Prucalopride也引起到第一個(gè)巨遷移收縮(GMC)時(shí)間的劑量依賴性減少;更高劑量的prucalopride,第一GMC通常在治療后第一個(gè)半小時(shí)內(nèi)發(fā)生。

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04838522 Recruiting
Chronic Constipation
Takeda|UC San Diego Human Milk Research Biorepository
March 2 2022 --
NCT04429802 Completed
Gastrointestinal Motility Disorder|Dyspepsia
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
September 26 2013 Not Applicable
NCT01807000 Completed
Healthy
Shire|Takeda
March 18 2013 Phase 1
NCT01692132 Withdrawn
Chronic Constipation
Janssen Pharmaceutica
February 2013 --
NCT03279341 Completed
Chronic Constipation
University Hospital Gasthuisberg
December 3 2012 Phase 4
NCT01117051 Terminated
Non-cancer Pain|Opioid Induced Constipation
Shire|Takeda
May 19 2010 Phase 3
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 485.96 分子式

C18H26ClN3O3.C4H6O4

CAS號(hào) 179474-85-2 SDF Download Prucalopride Succinate SDF
Smiles COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 97 mg/mL ( (199.6 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 97 mg/mL (199.6 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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