PD153035 HCl

別名: SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl

目錄號(hào)：S1079 Purity: 99.26%

PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一種有效的，特異性EGFR抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中K_i和IC50分別為5.2 pM和29 pM；對(duì)PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src幾乎無作用。

PD153035 HCl Chemical Structure

CAS: 183322-45-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	742.63	現(xiàn)貨
50mg	3024.49	現(xiàn)貨
200mg	7939.71	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S107901 4-Methylpyridine]5 mg/mL]true]DMSO]0.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.26%

99.26

PD153035 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002 Allitinib tosylate AEE788 (NVP-AEE788) PD153035 Pelitinib (EKB-569) Icotinib (BPI-2009H) AST-1306 Lazertinib (YH25448) Varlitinib NSC228155 Canertinib dihydrochloride Zorifertinib (AZD3759) PD168393 AZ5104 Olmutinib (BI 1482694) Nazartinib (EGF816) Pyrotinib dimaleate TAK-285 CL-387785 (EKI-785) Norcantharidin zipalertinib (TAS6417) Daphnetin Almonertinib (HS-10296) EGFR Inhibitor WZ8040 Butein Chrysophanic Acid EAI045 Avitinib (Abivertinib) Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) Tuxobertinib (BDTX-189) HS-10296 hydrochloride WZ3146 Tyrphostin 9 CNX-2006 Naquotinib(ASP8273) MTX-211 Sunvozertinib AG-18 Falnidamol Cyasterone AG 555 TQB3804 BI-4020 Epertinib hydrochloride CH7233163 (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) BLU-945 Necitumumab (anti-EGFR) 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine Rezivertinib Befotertinib mesylate	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

PD153035是有效的表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶選擇性抑制劑。

靶點(diǎn)

EGFR
(Cell-free assay)

5.2 pM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相關(guān)的表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶，K_i 為5.2 pM，IC50 為 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纖維細(xì)胞和A-431人扁平上皮癌細(xì)胞，有效且選擇性抑制 EGF誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50 分別為15 nM和14 nM。PD153035作用于過量表達(dá)EGF受體的人癌細(xì)胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180細(xì)胞，抑制生長(zhǎng)，IC50 分別為0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)細(xì)胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 細(xì)胞系，這種作用存在劑量依賴性，IC50分別為 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。最新研究顯示PD153035作用于Caco-2結(jié)腸癌細(xì)胞，廢除PAR(2)激活肽2-呋喃甲?；?LIGRLO-NH(2)(2fLI)誘導(dǎo)的 COX-2表達(dá)。
激酶實(shí)驗(yàn)	EGF受體酪氨酸激酶抑制檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	在總體積為0.1 mL 含25 mM Hepes (pH 7.4), 5 mM MgCl₂, 2 mM MnCl₂, 50 μM釩酸鈉, 0.5 到 1.0 ng 酶 (也含充分EGF，確保終濃度為2 μg/mL), 10 μM ATP 含 1 μCi [³²P]ATP,不同濃度PD153035, 及 200 μM 肽底物的混合物中，根據(jù)一部分含序列Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val的磷脂酶 C-γl，進(jìn)行酶反應(yīng)。加入ATP開始反應(yīng)。在室溫下進(jìn)行10分鐘后，加入2 mL 75 mM 磷酸終止反應(yīng)，溶液通過一個(gè)2.5-cm與肽結(jié)合的磷酸纖維過濾盤。使用75 mM磷酸沖洗過濾器5次，然后使用5 mL閃爍液使其置于小瓶中。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和 ME180
	濃度	0 到 3 μM
	孵育時(shí)間	72 小時(shí)
	方法	細(xì)胞接種在6孔板上。第二天, 細(xì)胞轉(zhuǎn)移到含0.5% FBS的培養(yǎng)基上，培養(yǎng)18小時(shí)，然后加入不同濃度PD153035。處理72小時(shí)后，使用PBS清洗細(xì)胞,使用溶于PBS的 0.1%人胰蛋白酶-l mM EDTA的收集，然后使用Coulter計(jì)數(shù)器收集。CMK 細(xì)胞在懸浮液中生長(zhǎng)，因此，不需要胰蛋白酶化。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	PD153035 按80 mg/kg 劑量作用于攜帶A431人體表皮樣癌細(xì)胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受體酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促進(jìn)耐糖量，胰島素敏感性，和信號(hào)，且降低亞臨床炎癥。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	注射A431細(xì)胞的遠(yuǎn)交系裸體小鼠
	Dosages	≤80 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8066447/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815602/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16037687/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22517768/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8824347/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19696185/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8066447/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815602/
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[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8824347/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19696185/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	396.67	分子式	C₁₆H₁₄BrN₃O₂.HCl
CAS號(hào)	183322-45-4	SDF	Download PD153035 HCl SDF
Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Br)OC.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

4-Methylpyridine : 5 mg/mL (12.6 mM) Warmed with 60°C water bath;

DMSO : 0.5 mg/mL ( (1.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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