V-9302
V-9302 是一種競爭性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗劑，能選擇性地靶向氨基酸轉運體ASCT2(SLC1A5)。在HEK293細胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收，IC50為9.6 μM。在部分腫瘤細胞(143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells)和Xenopus laevis卵母細胞的實驗中 V-9302 可抑制 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 和 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)。PBS稀釋可能會使澄清水溶液轉變?yōu)榫鶆虻膽覞嵋骸?
V-9302 Chemical Structure
CAS: 1855871-76-9
產品質控
批次：
S881803
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純度：
99.01%
99.01
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細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| C6 | Function assay | Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM. | 26750251 | ||
| HEK293 | Function assay | Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM. | 26750251 | ||
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生物活性
| 產品描述 | V-9302 是一種競爭性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗劑，能選擇性地靶向氨基酸轉運體ASCT2(SLC1A5)。在HEK293細胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收，IC50為9.6 μM。在部分腫瘤細胞(143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells)和Xenopus laevis卵母細胞的實驗中 V-9302 可抑制 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 和 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)。PBS稀釋可能會使澄清水溶液轉變?yōu)榫鶆虻膽覞嵋骸?/td> | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在人源HEK293細胞中，V-9302抑制ASCT2介導的谷氨酰胺吸收，其效力是GPNA的100倍。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HCC1806細胞 | ||
| 濃度 | 25 μM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 用25μM V-9302處理HCC1806細胞48小時。然后收集細胞，用70%甲醇固定5-10分鐘。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK |
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29334372 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29334372 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | V-9302抑制ASCT2，可減弱癌細胞生長和增殖、增加細胞死亡和氧化應激，在小鼠模型中發(fā)揮抗腫瘤活性。在健康小鼠中給藥后4小時，藥物的血藥濃度達到穩(wěn)定，半衰期約為6小時。單次急性給藥后4 h，血糖水平并無明顯改變，而血漿谷氨酰胺水平提高了將近50%。而在慢性給藥實驗中（給藥21天），血糖濃度沒有顯著改變，血漿谷氨酰胺水平輕微下調。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 細胞系異種移植腫瘤 (建立于6周齡,雌性無胸腺裸鼠中) |
| Dosages | 75 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 538.68 | 分子式 | C34H38N2O4 |
| CAS號 | 1855871-76-9 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (185.63 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (185.63 mM) Ethanol : 100 mg/mL (185.63 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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常見問題及建議解決方法
問題 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of it becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?
回答：
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare it.
