AMD3465 hexahydrobromide
AMD3465是一種單一大環(huán)類CXCR4的拮抗劑。
AMD3465 hexahydrobromide Chemical Structure
CAS: 185991-07-5
產(chǎn)品質(zhì)控
AMD3465 hexahydrobromide相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AMD3465是一種單一大環(huán)類CXCR4的拮抗劑。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AMD3465在SupT1 細胞中阻斷CXCL12的結合， IC50 為18 nM，AMD3465還抑制CXCL12誘導的鈣信號，IC50為17 nM并抑制 MAPK 磷酸化。然而在U87.CD4.CCR5細胞中AMD3465不能阻斷CCR5 配體RANTES, LD78β 和MIP-1β引起的細胞內(nèi)鈣離子流量。 AMD3465在U87.CD4細胞中抑制CXCL12誘導的人T淋巴樣SupT1細胞趨藥性并阻止趨化因子誘導的CXCR4內(nèi)在化。此外研究表明AMD3465 具有抑制X4 HIV-1 菌株IIIB, NL4.3, RF 和HE的活性，IC50 范圍6-12 nM. AMD3465 抑制HIV-2 菌株ROD 和EHO ，IC50 為12.3 nM. AMD3465在CCRF-CEM細胞系中抑制SDF-1α配體的結合，Ki 為41.7 nM。AMD3465對CXCR4 信號通路的抑制是通過抑制SDF-1α刺激的鈣流通和GTP 結合實現(xiàn)的，IC50 分別為12.07 nM和10.38 nM。此外 AMD3465能夠抑制CXCR4介導的生理反應，細胞趨藥性, IC50為8.7 nM。另外，AMD3465 對 MIP1α, MCP-1, TARC, RANTES, MIP-3β和IP10 介導的鈣流通, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5, CCR7以及CXCR3相應的的配體還有 LTB4 與BLT1的結合均無效果, 因此表明AMD3465是一種選擇性的 CXCR4抑制劑，而不針對其它趨化因子。一項獨立研究表明 AMD3465在表達GFP偶聯(lián)的 CXCR4細胞中可以抑制SDF-1介導的CXCR4內(nèi)在化同時與細胞單獨孵育時并不造成受體內(nèi)在化。 | |||
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AMD3465的藥代動力學利用小鼠和狗做了研究。皮下給藥后吸收迅速。AMD3465以兩相形式從狗的血漿中被清除，終末半衰期為1.56-4.63 小時。與靜脈注射相比皮下給藥后AMD3465可以100% 被利用。AMD3465在小鼠和狗皮下給藥后造成白血球減少，在小鼠皮下給藥后峰值出現(xiàn)在0.5小時到1.5 小時，在狗中出現(xiàn)最大的血漿峰值濃度表明 AMD3465具有調(diào)動造血干細胞的潛力。6 和30 mg/kg劑量的 AMD3465終止2型肉芽腫瘤形成和嗜酸性粒細胞的動員。AMD3465處理可以使帶有2型損傷肺部中CXCR4轉錄水平下降90%左右。 | |
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| 動物實驗 | Animal Models | 雄性 Swiss Webster 小鼠 |
| Dosages | 5, 10, 20, 50 和100 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 896.07 | 分子式 | C24H38N6.6HBr |
| CAS號 | 185991-07-5 | SDF | Download AMD3465 hexahydrobromide SDF |
| Smiles | C1CNCCNCCCN(CCNC1)CC2=CC=C(C=C2)CNCC3=CC=CC=N3.Br.Br.Br.Br.Br.Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 98 mg/mL (109.36 mM) DMSO : 2 mg/mL ( (2.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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