Ramelteon
別名: TAK-375 中文名稱：雷美替胺
Ramelteon (TAK-375) 是一種新型的的Melatonin受體激動劑，作用于人MT1和MT2受體及小雞前腦Melatonin受體，Ki值分別為14 pM， 112 pM和23.1 pM。
Ramelteon Chemical Structure
CAS: 196597-26-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
Ramelteon相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | MT1 receptor MT2 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Melatonin Luzindole | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ramelteon (TAK-375) 是一種新型的的Melatonin受體激動劑，作用于人MT1和MT2受體及小雞前腦Melatonin受體，Ki值分別為14 pM， 112 pM和23.1 pM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Ramelteon是一種三環(huán)的合成的Melatonin類似物。 | ||||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ramelteon 作用于CHO細胞，抑制forskolin刺激的cAMP產(chǎn)生，這種作用具有濃度依賴性，IC50為21.2 pM。 Ramelteon高親和力地作用于重組 MT1 和 MT2 受體，pKi分別為 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素細胞色素顆粒聚集，pEC50為11.48。 Ramelteon (1 nM)不僅增加MT1/MT2小腦顆粒細胞的ERK1/2磷酸磷酸化，也增加只含一個褪黑激素受體的小腦顆粒細胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小腦顆粒細胞，阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用，而 Luzindole作用于MT2 KO小腦顆粒細胞，降低Ramelteon (1 nM)的作用。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Ramelteon 按10 mg/kg劑量腹腔注射給藥大鼠，顯著降低非快速眼動（NREM）睡眠潛伏期（從注射到出現(xiàn)NREM睡眠的時間）。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暫增加NREM睡眠時間，但NREM功率譜是不變的。Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg劑量口服給藥大鼠，加速白天-黑夜周期節(jié)奏，但是不影響學習或記憶。 Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg劑量口服給藥自由活動的猴子，顯著縮短了延遲睡眠，且增加總的睡眠時間，但不影響猴子的日常行為。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雌激素缺乏的切除卵巢(OVX)的大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03931070 | Completed | Delirium |
Rhode Island Hospital |
May 9 2019 | Phase 4 |
| NCT02560324 | Completed | Tobacco Use Disorder |
University of Pennsylvania|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health (NIH) |
September 2015 | Phase 2 |
| NCT02969343 | Completed | Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)|Venous Thromboembolism|Patient Fall|Catheter-Associated Infection|Severe Hypoglycemia|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event|Hospital Acquired Pressure Ulcer|Adverse Drug Event|Severe Hospital Acquired Delerium|Rapid Response Related to Arrhythmia |
Brigham and Women''s Hospital|Northeastern University |
April 2015 | Not Applicable |
| NCT00568789 | Completed | Insomnia |
Takeda |
June 2006 | Phase 4 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 259.34 | 分子式 | C16H21NO2 |
| CAS號 | 196597-26-9 | SDF | Download Ramelteon SDF |
| Smiles | CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 52 mg/mL ( (200.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 52 mg/mL (200.5 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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