Clofazimine

別名: NSC-141046 中文名稱：氯苯吩嗪,氯法齊明

目錄號：S4107 Purity: 99.53%

Clofazimine (NSC-141046)是一種rhimophenazine染料，最初開發(fā)用于治療肺結核，同時具有抗菌和抗炎活性，作用機制包括Clofazimine與細菌DNA相互作用，提高細胞內磷脂酶A2(PLA2)水平。

Clofazimine Chemical Structure

CAS: 2030-63-9

規(guī)格	價格	庫存
50mg	796.29	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.53%

99.53

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相關產(chǎn)品	CFSE (CFDA-SE) Propidium Iodide DFO Thiazolyl Blue D-Luciferin Crystal Violet Hoechst 33342 D-Luciferin sodium salt Dihydroethidium Hematoxylin WST-8 DAPI Dihydrochloride MKT-077 Nile Red Thioflavin T JC-1 Rhodamine B Indigo X-GAL TMB dihydrochloride Ponceau S BODIPY 581/591 C11 CY5	點擊展開
相關化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Clofazimine的細胞內活性優(yōu)于B4154

靶點

PLA2

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒細胞產(chǎn)生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒細胞，活化磷脂酶A2，從而導致溶血磷脂酰膽堿和花生四烯酸從嗜中性粒細胞膜釋放增加。Clofazimine抑制外周血單核細胞的促細胞分裂劑誘導的刺激。Clofazimine作用于巨噬細胞使溶酶體膜穩(wěn)定和抑制小鼠腹腔巨噬細胞內麻風桿菌的代謝。根據(jù)細菌膜磷脂中3H-放射性標記的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺（[3H] LPE）釋放的增加，Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黃色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性劑量相關性的增強。 Clofazimine抑制90％的20個結核分枝桿菌菌株，MICs <1.0 μg/mL，應當注意，Clofazimine抑制結核分枝桿菌菌株2227 ，MICs為0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)劑量依賴性地抑制J774A.1巨噬細胞的活性。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Clofazimine (20 mg/kg)可預防死亡，并作用于感染結核分枝桿菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾臟，導致CFU的數(shù)目的顯著減少。 Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠結核桿菌Erdman，劑量依賴性地降低脾，肝，肺部的CFU，以log 為單位2?3。 Clofazimine (500 μg,每日兩次)導致在小鼠的脾臟和肝臟有最高濃度的Clofazimine，而Clofazimine在肺部的濃度顯著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于實驗中感染了鳥分枝桿菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠，可有效地減少肝臟，脾臟和肺部的細菌負荷。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05294146	Completed	Nontuberculous Mycobacterial Diseases	Radboud University Medical Center	February 14 2022	Phase 2
NCT04239326	Completed	Tuberculosis Multidrug-Resistant	Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland	April 16 2021	--
NCT03341767	Terminated	Cryptosporidiosis	University of Washington\|Bill and Melinda Gates Foundation\|The Emmes Company LLC\|Calibr a division of Scripps Research\|Liverpool School of Tropical Medicine\|University of Virginia\|Malawi-Liverpool-Wellcome Trust Clinical Research Programme	December 14 2017	Phase 2

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7829710/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482140/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851584/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390215/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629016/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7829710/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482140/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851584/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390215/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629016/

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化學信息&溶解度

分子量	473.4	分子式	C₂₇H₂₂Cl₂N₄
CAS號	2030-63-9	SDF	--
Smiles	CC(C)N=C1C=C2C(=NC3=CC=CC=C3N2C4=CC=C(C=C4)Cl)C=C1NC5=CC=C(C=C5)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( (10.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL ( (10.56 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.15mg/ml (0.32mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL3mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.15mg/ml (0.32mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 3mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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