Selitrectinib (LOXO-195)

別名: BAY 2731954

目錄號(hào)：S8636 Purity: 99.92%

Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一種具有口服活性、高度有效的、選擇性TRK激酶抑制劑，對(duì)TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值為2-9.8 nM。它對(duì)靶點(diǎn)的選擇性是對(duì)其他98%所檢測(cè)的非TRK激酶的1000倍以上。

Selitrectinib (LOXO-195) Chemical Structure

CAS: 2097002-61-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1570	現(xiàn)貨
5mg	1285.88	現(xiàn)貨
25mg	3906.76	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

Selitrectinib (LOXO-195)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	TrkA TrkB TrkC	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 LM22B-10 Altiratinib BDNF Antibody [E17G19] PF-06273340 CH7057288 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine TrkB Antibody [N21K17]	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

WT TRKA (Celll-free assay)	TRKA G595R (Cell-free assay)	TRKC G623R (Cell-free assay)	WT TRKC (Cell-free assay)	TRKC G696A (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
0.6 nM	2 nM	2.3 nM	2.5 nM	2.5 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LOXO-195在體外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在濃度為1 μM時(shí)，LOXO-195對(duì)目標(biāo)靶點(diǎn)的選擇性比對(duì)98%其他檢測(cè)激酶（庫(kù)中包含228種激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91細(xì)胞系中，LOXO-195能有效地抑制其細(xì)胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84種細(xì)胞系中，濃度即使高達(dá)10 μM的LOXO-195對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)也沒(méi)有抑制作用。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在由ΔTRKA驅(qū)動(dòng)的腫瘤中，LOXO-195有效地減少磷酸化TRKA水平。在四種依賴于TRKA的腫瘤模型中（通過(guò)接種包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12細(xì)胞構(gòu)建的腫瘤模型），LOXO-195可引起腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04275960	Completed	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	February 28 2020	Phase 1
NCT03215511	Completed	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	July 3 2017	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28578312/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31871300/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33785654/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28578312/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31871300/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33785654/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	380.42	分子式	C₂₀H₂₁FN₆O
CAS號(hào)	2097002-61-2	SDF	--
Smiles	CC1CCC2=C(C=C(C=N2)F)C3CCCN3C4=NC5=C(C=NN5C=C4)C(=O)N1
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 38 mg/mL ( (99.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (39.43 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (39.43 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL ( (110.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (39.43 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (5.26mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

一二三四区视频,亚洲少妇熟女色,日本久热无码视频网,欧美国产日韩大尺度,亚洲a视频,久久少妇一区二区,日韩999无码视频,刺激久久久久久久,啊啊啊啊不要啊在线

Selitrectinib (LOXO-195)

產(chǎn)品質(zhì)控

Selitrectinib (LOXO-195)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

技術(shù)支持