AZD0364 (ATG-017)

目錄號(hào)：S8708 Purity: 99.95%

AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對(duì)ERK2的IC50值為0.6 nM。

AZD0364 (ATG-017) Chemical Structure

CAS: 2097416-76-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3104.01	現(xiàn)貨
2mg	1392.78	現(xiàn)貨
5mg	2842.17	現(xiàn)貨
25mg	9582.85	現(xiàn)貨
100mg	25143.43	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S870801 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.95%

99.95

AZD0364 (ATG-017)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ERK1 ERK2 ERK5 ERK1/2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SCH772984 Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 VX-11e XMD8-92 ERK5-IN-1 Senkyunolide I Astragaloside IV MK-8353 (SCH900353) Phospho-p44/42 MAPK (Erk1/2) (T202/Y204) Antibody [D13L13] DEL-22379 Magnolin KO-947 Pluripotin (SC1) Phospho-Erk1 (T 202/Y 204)/Erk2 (T 185/Y 187) Antibody [G4M7] AG-126 ASTX-029 p44/42 MAPK (Erk1/2) Antibody [F1E12] CC-90003 BAY-885 ERK1 Antibody [K24F21]	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對(duì)ERK2的IC50值為0.6 nM。

靶點(diǎn)

ERK2

0.6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AZD0364對(duì)MAPK信號(hào)通路的直接下游底物具有高細(xì)胞活性（如在BRAF^V600E突變的A375細(xì)胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364是一種高度選擇性的激酶抑制劑，濃度為1 μM時(shí)，在包含329種激酶的激酶庫中對(duì)其中10種激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留時(shí)間長。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AZD0364在各個(gè)物種中具有良好的口服藥代動(dòng)力學(xué)。在移植瘤模型中，AZD0364在腫瘤中以濃度依賴性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突變的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634誘導(dǎo)腫瘤的消退，在此模型中，AZD0634可與selumetinib安全有效地進(jìn)行結(jié)合給藥。

參考文獻(xiàn)
[1]https://patents.google.com/patent/WO2017080979A1/pt [2]http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1647

參考文獻(xiàn)

[1]https://patents.google.com/patent/WO2017080979A1/pt
[2]http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1647

化學(xué)信息&溶解度

分子量	494.50	分子式	C₂₄H₂₄F₂N₈O₂
CAS號(hào)	2097416-76-5	SDF	--
Smiles	CC1=CN=C(N=C1C2=CN3CC(N(C(=O)C3=N2)CC4=CC(=C(C=C4)F)F)COC)NC5=CC=NN5C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (200.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (200.2 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.950mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL99mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.490mg/ml (0.99mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9.8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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