Atazanavir (BMS-232632) Sulfate

別名: BMS-232632-05, Reyataz 中文名稱：阿扎那韋硫酸鹽

目錄號(hào)：S1457 Purity: 99.98%

Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) 是一種HIV protease抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中K_i值為2.66 nM。

Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Chemical Structure

CAS: 229975-97-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	970	現(xiàn)貨
10mg	1419.61	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Atazanavir (BMS-232632) Sulfate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HIV-1 capsid HIV-1 caspid	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) 是一種HIV protease抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中K_i值為2.66 nM。

特性

Atazanavir 比其他HIV-1 Prt抑制劑效果更好, 包括IDV, SQV, RTV, NFV, 和APV。

靶點(diǎn)

HIV protease
(Cell-free assay)

2.66 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Atazanavir 作用于病毒感染的H9細(xì)胞，抑制病毒gag前體p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50為~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 為3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制劑，IC50為2.4 μM。Atazanavir抑制重組UGT1A1，K_i 為 1.9 μM。 Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系的細(xì)胞生長(zhǎng)，驚人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251膠質(zhì)瘤細(xì)胞，顯著增加各種不同大小的多聚泛素化蛋白質(zhì)。 Atazanavir也抑制人類20S proteasome 蛋白酶體，IC50為26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2細(xì)胞，改變內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激的幅度和UPR基因表達(dá)。Atazanavir (30 mM)作用于LS180V細(xì)胞，免疫反應(yīng)的P-gp表達(dá)提高2.5倍，細(xì)胞內(nèi)Rh123降低。
激酶實(shí)驗(yàn)	蛋白酶檢測(cè)
激酶實(shí)驗(yàn)	為了測(cè)定每種Prt抑制劑的抑制常數(shù)(K_i)，純化的HIV-1RF野生型Prt (2.5 nM)與1 μM 到 15 μM熒光底物在反應(yīng)buffer(1 M NaCl,1 mM EDTA,0.1 M 醋酸鈉 [pH 5.5], 0.1% PEG-8000) 中有或無Atazanavir存在時(shí)在37°C下溫育。使用Cytofluor 4000在340 nM處激發(fā)后在490 nM處測(cè)量發(fā)射熒光的增加量，而量化裂解的底物。使用1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, 或 15 μM 底物在五種濃度 Atazanavir (1.25 nM 到 25 nM)存在時(shí)進(jìn)行反應(yīng)。對(duì)底物裂解進(jìn)行監(jiān)測(cè)，每隔5分鐘監(jiān)測(cè)一次，持續(xù)30分鐘。通過米氏圖的斜率測(cè)定在反應(yīng)早期每種樣品的裂解率和K_i值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	RF/MT-2 株
	濃度	15 nM
	孵育時(shí)間	6 天
	方法	為了測(cè)定細(xì)胞毒性，在有連續(xù)稀釋的Atazanavir存在時(shí)，宿主細(xì)胞溫育6天，使用XTT法測(cè)量細(xì)胞存活率，計(jì)算50％細(xì)胞毒性濃度（CC50s）。為了評(píng)估人類血清蛋白的抗病毒活性效果，實(shí)驗(yàn)中通常使用的10％胎牛血清替換為40％成年人血清或1 mgα1-酸性糖蛋白/mL。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10898681/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16118329/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006837/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15755908/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15764714/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10898681/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16118329/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006837/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15755908/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15764714/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	802.93	分子式	C₃₈H₅₂N₆O₇.H₂SO₄
CAS號(hào)	229975-97-7	SDF	--
Smiles	CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC.OS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (124.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 161 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (37.36mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲(chǔ)備液加到5μLTween80中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μL Propylene glycol，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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